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脱水穿心莲内酯衍生物的合成与其抗血小板聚集活性

Synthesis of Anhydroandrographolide Derivatives and Their Anti-platelet Aggregation Activity

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【作者】 彭智祥李雪黄斌吴先昊赵诗云

【Author】 PENG Zhi-xiang;LI Xue;HUANG Bin;

【通讯作者】 李雪;

【机构】 江西省中医药研究院

【摘要】 目的:合成一系列8-羟基-17-氨基取代-脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯盐衍生物,并比较不同结构脱水穿心莲内酯抗血小板聚集活性。方法:基于脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯结构,在C-17位引入了活性基团NHR1R2,设计并合成了一系列亲水性较强的新型17-氨基取代-脱水穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯衍生物,并通过Born氏比浊法测试其抗血小板聚集活性。结果:目标物结构经质谱、核磁共振氢谱、碳谱确证。脱水穿心莲内酯衍生物5a、5b、5c、5d、5e具有不同程度的抗血小板聚集活性。结论:该类衍生物制备方法简便易行,成本较低,并具有一定抗血小板聚集作用。

【基金】 江西省自然科学基金项目(编号:20171BAB215075);江西省卫生健康委中医药科研计划重点课题(编号:2017Z018);江西省卫生健康委中医药科研计划课题(编号:2018A314)
  • 【文献出处】 实用中西医结合临床 ,Practical Clinical Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine , 编辑部邮箱 ,2020年14期
  • 【分类号】R284.1
  • 【下载频次】87
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