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吲哚布芬酰胺化合物的设计、合成与抗血小板聚集研究

Design, Synthesis and Biological Evaluation of Indobufenamide Compounds as Potential Antiplatelet Aggregation Agents

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【作者】 汤泉付映林张晖

【Author】 TANG Quan;FU Ying-lin;ZHANG Hui;Public Basic College, Bengbu Medical College;

【通讯作者】 张晖;

【机构】 蚌埠医学院公共基础学院

【摘要】 以吲哚布芬为先导化合物,利用拼合原理,设计了3个吲哚布芬酰胺化合物,以取代苯甲酸为起始原料,通过氯化反应、Bischler-Napieralski反应、还原反应等对其进行了合成。3个目标化合物结构均经MS、1H NMR和13C NMR确证。通过Bron比浊法研究了其对AA、ADP诱导的血小板聚集的影响。化合物7c对AA、ADP诱导的血小板聚集的抑制作用均优于阿司匹林。

【Abstract】 Three indobufenamide compounds based on combination principles were designed. They were synthesized by reaction chlorination, Bischler-Napieralski reaction and reduction reaction with starting material substituted benzoic acid. The structures of three indobufenamide compounds were identified by MS, 1H NMR and 13C NMR. The targets compounds were tested for antiplatelet aggregation induced by AA and ADP by Born turbidimetry method. The compound 7 c showed a better activity against AA and ADP inducing platelet aggregation than aspirin.

【基金】 安徽高校自然科学研究重点项目“新型四氢异喹啉靶向抗肿瘤药物的设计、合成及活性筛选”(KJ2019A0390);蚌埠医学院自然科学基金项目“丹皮酚衍生物的设计、合成及抗血小板聚集活性研究”(BYKY1824ZD)
  • 【文献出处】 长春师范大学学报 ,Journal of Changchun Normal University , 编辑部邮箱 ,2020年04期
  • 【分类号】R914
  • 【下载频次】279
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