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雷帕霉素二醛的分离和结构鉴定  
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【英文篇名】 Isolation and identification of rapamycin dialdehyde
【下载频次】 ★★
【作者】 杨国新; 陈夏琴; 余辉; 陈晓明; 李夸良; 金东伟; 程元荣; 黄捷;
【英文作者】 Yang Guo-xin; Chen Xia-qin; Yu hui; Chen Xiao-ming; Li Kua-liang; Jin Dong-wei; Cheng Yuan-rong; Huang Jie; Fujian Institute of Microbiology;
【作者单位】 福建省微生物研究所;
【文献出处】 中国抗生素杂志 , Chinese Journal of Antibiotics, 编辑部邮箱 2018年 04期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 雷帕霉素; 雷帕霉素二醛; 吸水链霉菌FC904; 分离纯化; 结构鉴定;
【英文关键词】 Rapamycin analogue; Rapamycin dialdehyde; Streptomyces hygroscopicus FC904; Isolation and purification; Structure identification;
【摘要】 目的从雷帕霉素产生菌吸水链霉菌FC904的发酵粗提物中,分离纯化在HPLC图谱中与雷帕霉素相对保留时间(RRT)为0.88的化合物FIM-R24并鉴定其化学结构。方法采用硅胶柱层析和制备液相分离FIM-R24,并对其进行NMR、UV、IR和HRMS等波谱分析。用SRB测定化合物体外抗肿瘤活性,用沙氏液体培养基二倍稀释法测定化合物的抗真菌活性。结果与结论 FIM-R24的结构为雷帕霉素二醛。FIM-R24的抗肿瘤活性仅比雷帕霉素略低,抗酵母样真菌的活性仅为雷帕霉素的1/8~15。
【英文摘要】 Objective To isolate and identify a chemical compound,FIM-R24,extracted from the fermentation broth of rapamycin producing strain Streptomyces hygroscopicus FC904,which showed a RRT of 0.88 in the rapamycin HPLC analysis.Methods FIM-R24 was isolated by silica gel chromatography and preparative liquid chromatography,and its chemical structurewas determined by the spectral analysis including NMR,UV,IR,and HRMS.The anti-cancer activity of FIM-R24 was determined by the SRB method in vitro,and the antifungal act...
【基金】 福建省化药技术重大研发平台(No.2014Y2001); 福州市生物制药行业技术创新中心(No.2016-PT-36)
【更新日期】 2018-06-25
【分类号】 R91
【正文快照】 含氮三烯大环内酯抗生素雷帕霉素(rapamycin)又称西罗莫司(sirolimus),已经从免疫抑制剂发展为治疗冠状动脉再狭窄的药物支架涂层及淋巴管平滑肌增多症药物应用于临床。近来报导开发作为m TOR靶向抗癌药物;治疗老年痴呆和延长哺乳动物寿命药正在研究中[1-2]。吸水链霉菌FC904是

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