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来氟米特在中国健康人群中的群体药动学研究  
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【英文篇名】 Population pharmacokinetics of leflunomide in Chinese healthy volunteers
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【作者】 过怿赟; 戴敏; 谢海棠; 王鲲; 黄晓晖;
【英文作者】 GUO Yi-yun; DAI Min; XIE Hai-tang; WANG Kun; HUANG Xiao-hui; Department of Clinical Pharmacy; Yijishan Hospital of Wannan Medical College; School of Pharmacy; Anhui Medical University; Center for Drug Clinical Research; Shanghai University of Traditional Chinese Medicine;
【作者单位】 皖南医学院弋矶山医院临床药学部; 安徽医科大学药学院; 上海中医药大学药物临床研究中心;
【文献出处】 中国医院药学杂志 , Chinese Journal of Hospital Pharmacy, 编辑部邮箱 2018年 18期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 来氟米特; 健康受试者; 群体药动学;
【英文关键词】 leflunomide; healthy volunteers; population pharmacokinetics;
【摘要】 目的:建立来氟米特口服给药在中国健康受试者体内的群体药动学模型,探讨其药动学特征及可能的影响因素。方法:21名健康男性受试者参与本次研究,应用Phoenix NLME(Vision 8.0)软件中的群体模块分析来氟米特口服给药后其代谢产物的血药浓度数据,估算相关药动学参数及其变异情况。结果:来氟米特活性代谢产物特立氟胺在健康志愿者中符合一级吸收的一室模型。吸收速率常数Ka、分布容积V、药物清除率CL的群体典型值分别为0.691 h~(-1)、12.843 L和0.031 L·h~(-1)。协变量筛选结果显示,BMI对分布容积V有显著影响(P<0.01)。结论:本研究成功建立了来氟米特在中国健康人群中的群体药动学模型,最终模型可对个体药代参数做出精确的估计,BMI对分布容积V有显著影响。
【英文摘要】 OBJECTIVE To develop apopulation pharmacokinetic model of leflunomide in Chinese healthy volunteers and evaluate the effect of individual factors on the pharmacokinetics of leflunomide.METHODS A total of 21 healthy male subjects were enrolled in this study.Phoenix NLME(version8.0)software was used to assess the influence of demographic characteristics on pharmacokinetic characters of the active metabolite teriflunomide of leflunomide.RESULTS One-compartment model with first order absorption was fitted to th...
【基金】 国家自然科学基金(编号:81173134); 皖南医学院中青年科研基金(编号:WK2015F11)
【更新日期】 2018-10-23
【分类号】 R969.1
【正文快照】 来氟米特(leflunomide)是一种新型免疫调节剂,通过抑制二氢乳酸脱氢酶降低T细胞和B细胞增殖,导致DNA和RNA的合成减少,具有抗炎和免疫调节作用,已成功用于类风湿性关节炎和狼疮性肾炎的治疗[1-2]。来氟米特口服后经肝脏和肠壁细胞的细胞质和微粒迅速转化为活性开环丙二腈代谢物?

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