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槲皮素PLGA-TPGS纳米粒处方筛选及体外稳定性  
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【英文篇名】 Formulation Screening and in vitro Stability of Quercetin-loaded PLGA-TPGS Nanoparticles
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【作者】 徐红; 高萌; 关欣; 董浩; 董仁超; 丛中笑; 张成鸿; 田燕;
【英文作者】 XU Hong; GAO Meng; GUAN Xin; DONG Hao; DONG Renchao; CONG Zhongxiao; ZHANG Cheng-hong; TIAN Yan; College of Basic Medical Sciences; Dalian Medical University; College of Pharmacy;
【作者单位】 大连医科大学基础医学院; 大连医科大学药学院; 大连医科大学;
【文献出处】 医药导报 , Herald of Medicine, 编辑部邮箱 2018年 03期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 槲皮素; 纳米粒; 乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯; 稳定性;
【英文关键词】 Quercetin; Nanoparticles; Polylactic-co-glycolic acid-D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate; Stability;
【摘要】 目的采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGATPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓度、超声功率、超声时间对QPTN粒径、载药量、包封率的影响。在单一因素实验基础上通过正交实验筛选制备QPTN的最佳处方和工艺,并制备6批QPTN。通过影响因素、加速、长期实验考察其中3批QPTN的体外稳定性。结果制备QPTN的最佳处方及工艺是槲皮素与载体比例为3∶10,TPGS溶液的浓度为0.05%,超声功率为200 W时超声6 min。在该条件下制备6批QPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(155.4±2.7)nm、(21.6±1.5)%和(93.7±2.9)%。体外稳定性实验中,QPTN在影响因素、加速、长期实验条件下稳定性良好。结论确定了制备QPTN的最佳处方和工艺,自制QPTN粒径较小,载药量和包封率较高,体外显示具有良好的稳定性。
【英文摘要】 Objective To study the best formulation and technology of quercetin-loaded polylactic-co-glycolic acid-D-α-tocopheryl polyethylene glycol 1000 succinate( PLGA-TPGS) nanoparticles( QPTN) with QT as model drug and PLGA-TPGS as polymer materials by orthogonal tests,and to investigate the in vitro stability of QPTN. Methods To ensure the best formulation and technology for preparing QPTN,single-factor test was established to determine the influence of the ratio of quercetin to PLGA-TPGS,the concentration of TPG...
【基金】 辽宁省自然科学基金资助项目(2015020308)
【更新日期】 2018-03-16
【分类号】 R283.6
【正文快照】 肝癌是常见病和多发病[1],但目前治疗肝癌的技术有限,提高治疗的靶向性是改进抗癌效果的有效途径,其中纳米粒(nanoparticles,NPs)是靶向制剂常用的载体之一。槲皮素(quercetin,QT)是中药槐花、丹皮、菊花等的主要成分,具有抗炎、降糖、降压及抗肝癌等多种药理作用[2-6]。但以槲

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