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【英文篇名】 |
Synthesis and Antiproliferative Activities of Novel Pyrrolotriazine Derivatives |
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【下载频次】 |
★★★★ |
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【作者】 |
张娅玲;
马沙沙;
李夏冰;
侯巧丽;
吕梦娇;
郝云霞;
王伟;
李宝林; |
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【英文作者】 |
Zhang;
Yaling;
Ma;
Shasha;
Li;
Xiabing;
Hou;
Qiaoli;
Lü;
Mengjiao;
Hao;
Yunxia;
Wang;
Wei;
Baolin;
Key Laboratory of the Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry;
National Engineering Laboratory for Resource Development of Endangered Crude Drugs in Northwest of China;
School of Chemistry & Chemical Engineering;
Shaanxi Normal University; |
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【作者单位】 |
陕西师范大学化学化工学院教育部药用资源与天然药物化学重点实验室西北濒危药材资源开发国家工程实验室; |
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【文献出处】 |
有机化学
, Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱
2018年 12期
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 中国期刊方阵 CJFD收录刊 |
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【中文关键词】 |
吡咯并三嗪;
4-芳氨基吡咯并三嗪;
Dimroth重排;
肿瘤;
抗增殖活性; |
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【英文关键词】 |
pyrrolotriazine;
4-arylaminopyrrolotriazine;
Dimroth rearrangement;
tumor;
antiproliferative activity; |
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【摘要】 |
为发现高效、低毒的抗肿瘤药物,以吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪为母核,通过给母核的4,6-位引入不同的结构单元,设计、合成了11个新的吡咯并三嗪衍生物,并对其抑制肿瘤细胞增殖的活性进行了评价.目标化合物的合成先是以氰基乙酸甲酯为原料,经肟化、还原、酯的氨解三步反应制得2-氨基-2氰基乙酰胺(1);同时通过乙酰乙酸乙酯和N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛之间的缩合反应制得2-乙酰基-3-(二甲基氨基)丙烯酸乙酯(2);经化合物1与2之间的环化反应获得5-氰基-4-甲基吡咯-3-甲酸乙酯(4).化合物4经氨化、脒的生成、Dimroth重排、水解和酰化反应分别获得目标化合物.利用噻唑蓝比色(MTT)法测试了目标化合物对肿瘤细胞的抗增殖活性,结果显示大部分合成化合物对高表达野生型表皮生长因子受体(EGFR)的人表皮鳞癌细胞A431具有一定的抗增殖作用.特别是4-(3-乙炔基苯氨基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸乙酯(7c)、4-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯氨基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酸(8a)和4-(3-乙炔基苯氨基)-5-甲基吡咯并[2,1-f][... |
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【英文摘要】 |
In order to find novel antitumor agents with high efficiency and low toxicity, 11 novel pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazine derivatives were designed and synthesized through the introduction of varied structural moieties to the 4,6-positions of pyrrolotriazine core. The antiproliferative activities of synthesized compounds were also evaluated against human tumor cells. Firstly, 2-amino-2-cyanoacetamide(1) was prepared from methyl cyanoacetate as a starting material through three step reactions of oximation, reduc... |
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【基金】 |
supported by the National Natural Science Foundation of China(No.21272144);
the Fundamental Research Funds for the Central Universities(Nos.GK201603034,GK201706005,X2015YB06)~~ |
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【更新日期】 |
2019-01-23 |
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【分类号】 |
O626;TQ460.1 |
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【正文快照】 |
1 IntroductionCancer is set to become a major cause of morbidity andmortality in the coming decades, and is a major publichealth problem in every region of the world.[1,2] Fightingcancer has been the life mission for generations of biologistsand clinician |
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