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含苯并噻唑的硫脲嘧啶衍生物的合成及抗菌活性评价  
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【英文篇名】 Synthesis and Antibacterial Activity Evaluation of the Thiouracil Derivatives Containing Benzothiazole
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【作者】 崔朋雷; 刘娜; 陈华; 李小六;
【英文作者】 Cui; Penglei; Liu; Na; Chen; Hua; Li; Xiaoliu; Key Laboratory of Chemical Biology of Hebei Province; College of Chemistry and Environmental Science; Hebei University; College of Science; Agricultural University of Hebei;
【作者单位】 河北大学化学与环境科学学院河北省化学生物学重点实验室; 河北农业大学理学院;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2018年 10期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 硫脲嘧啶; 苯并噻唑; 抗菌活性;
【英文关键词】 thiouracil; benzothiazole; antibacterial activity;
【摘要】 2-氨基苯并噻唑衍生物和对氯甲基苯甲酰氯反应合成中间体N-(苯并[d]噻唑-2-基)-4-(氯甲基)苯甲酰胺(5),进一步与4-氧代-6-苯基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-腈(6)反应,合成了一系列未见报道的含苯并噻唑的硫脲嘧啶类化合物7.通过红外光谱、质谱、核磁共振谱和元素分析等方法对化合物进行了结构表征.测试了化合物7对解淀粉芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌的抑菌活性. 24 h抑菌试验结果显示,部分化合物对供试的菌株具有较强的抑制活性.
【英文摘要】 A series of unreported thiouracil derivatives 7 containing a benzothiazole moiety were synthesized by the reaction of 4-oxo-6-phenyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-pyrimidine-5-carbonitrile(6) with N-(benzo[d]thiazol-2-yl)-4-(chloromethyl)-benzamide(5), which was prepared from the amidation of 2-aminobenzothiazole and 4-(chloromethyl)benzoyl chloride. The newly synthesized compounds 7 were characterized by IR, MS, NMR, and element analysis. All the compounds were evaluated for their antibacterial activities ag...
【基金】 河北农业大学理工基金(No.LG20150503)资助项目~~
【更新日期】 2018-11-26
【分类号】 O626;TQ465
【正文快照】 随着抗生素在临床治疗上的广泛使用(甚至滥用),产生了越来越严重的细菌耐药性问题,这导致一些抗生素的疗效下降甚至失效,一些非致病性细菌如变形杆菌、绿脓杆菌等成为致病菌,甚至出现了对大部分抗菌药物都不敏感的“超级细菌”[1,2].细菌耐药性被世界卫生组织(WHO)看作是21世纪

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