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6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪类衍生物的合成及抗惊厥活性研究  
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【英文篇名】 Synthesis and Anticonvulsant Activity Evaluation of 6-Substitutedpyrido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine Derivatives
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【作者】 李佳丽; 胡涛; 张洪健; 宫国华; 全哲山;
【英文作者】 Li; Jiali; Hu; Tao; Zhang; Hongjian; Gong; Guohua; Quan; Zhe-Shan; College of Pharmacy; Yanbian University; Inner Mongolia Autonomous Region Key laboratory of Mongolian Medicine Pharmacology for Cardio-cerebral Vascular System; Affiliated Hospital of Inner Mongolia University for Nationalities;
【作者单位】 延边大学药学院; 内蒙古自治区蒙药心脑血管药理学重点实验室; 内蒙古民族大学附属医院;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2018年 07期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 酞吡啶并[2; 3-b]吡嗪; 三唑; 合成; 抗惊厥; 最大电惊厥法;
【英文关键词】 pyrido[2; 3-b]pyrazine; triazole; synthesis; anticonvulsant; the maximal electroshock;
【摘要】 设计合成了一系列6-取代-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-α]吡嗪类衍生物,分别采用最大电惊厥法(MES)和旋转棒法测定其对小鼠的抗惊厥活性及神经毒性.其化学结构均经过~1H NMR、~(13)C NMR、MS和HRMS进行确征.实验结果显示,6-苯氧基-吡啶并[3,2-e][1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪(5g)的半数有效剂量(ED_(50))为93.9 mg·kg~(-1),保护指数为24.3,其安全性高于对照药卡马西平,是一种潜在的抗癫痫候选化合物.
【英文摘要】 In this paper, a series of 6-substituted-pyrido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine derivatives have been synthesized. Their anticonvulsant activity and neurotoxicity in mice were evaluated by maximal electroshock(MES) and rotarod test,respectively. The structures were confirmed by ~1 H NMR, ~(13)C NMR, MS and HRMS. The experimental results show that6-phenoxypyrido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazine(5 g) was safer than the reference drug,carbamazepine,with ED_(50) value of 93.9 mg·kg~(-1) and protective ...
【基金】 国家自然科学基金(Nos.21662036,81660837)资助项目~~
【更新日期】 2018-08-22
【分类号】 O626;TQ460.1
【正文快照】 癫痫是临床上常见的神经系统疾病之一,患病率仅次于脑卒中.由于其潜在的突发性,一旦发作,随时可能发生意外事故,危及患者生命.目前癫痫最安全、最可靠的治疗手段仍是药物治疗,抗癫痫药物(AED)合理、规范、适时和正确的使用,使癫痫患者的发作近80%可得到完全控制且停药后无发作[

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