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某些A-homo甾体内酰胺噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性评估  
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【英文篇名】 Synthesis and Evaluation of Some New Aza-A-homocholesteryl-lactam Thiazole Derivatives as Anticancer Agents
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【作者】 黄燕敏; 庞春玲; 杨春晖; 展军颜; 甘春芳; 庞丽萍; 刘晓兰; 崔建国;
【英文作者】 Huang; Yanmin; Pang; Chunling; Yang; Chunhui; Zhan; Junyan; Gan; Chunfang; Liping; Liu; Xiaolan; Cui; Jianguo; College of Chemistry and Material Science; Guangxi Teachers Education University;
【作者单位】 广西师范学院化学与材料科学学院;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2018年 06期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 睾酮; 甾体杂环化合物; A-Homo甾体内酰胺噻唑衍生物; 抗肿瘤活性;
【英文关键词】 testosterone; heterosteroids; aza-A-homocholesteryl-lactam thiazole derivatives; antiproliferative activity;
【摘要】 从睾酮出发,经过3-羰基肟化、Beckmann重排反应构建A-环甾体内酰胺甾核骨架,并以此为母体对17-羟基进行官能团改造与结构修饰,引入一些杂环基团,合成了一些结构新颖的A-Homo甾体内酰胺噻唑衍生物.通过IR、NMR及HRMS等现代分析方法对化合物进行了结构表征,并对化合物进行体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性测试,结果表明其中某些化合物对所测试肿瘤细胞具有明显的抑制活性,但对人正常肾上皮细胞没有明显的抑制作用.
【英文摘要】 Using a testosterone as a raw material, a steroidal skelecton with A-homo-lactam was constructed. Then, some new aza-A-homocholesteryl-lactam thiazole derivatives were synthesized by modifying of the 17-hydroxyl and introducing of various heterocycles, and their structures were determined by IR, NMR and HRMS. The antiproliferative activity of the compounds against different carcinoma cells was assayed. The results show that some compounds display a distinct antiproliferative activity against tested cancer c...
【基金】 国家自然科学基金(Nos.21462009,21562007); 南宁市科技开发项目(No.20171125-5); 广西高校北部湾石油天然气资源有效利用重点实验室开放课题(No.2014KLOG09)资助项目~~
【更新日期】 2018-07-03
【分类号】 O626;TQ460.1
【正文快照】 甾体化合物表现出不同的生物活性,它们在生命体中起着非常重要的作用[1,2].甾体药物是一类人体内源性药物,它在维持人体健康方面有着不可替代的作用,除了作为人体的激素类药物使用外,甾体化合物还具有很强的抗炎、抗菌、抗过敏、降压、利尿、抗病毒和抗肿瘤等药理作用[3~7].为?

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