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新型苦参碱衍生物的水相合成及其晶体结构(英文)  
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【英文篇名】 Synthesis of New Matrine Derivatives in Aqueous Phase and Their Crystal Structures
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【作者】 王伟; 吕梦娇; 赵利霞; 张娅玲; 李本浩; 李宝林;
【英文作者】 Wang Wei; Lü Mengjiao; Zhao Lixia; Zhang Yaling; Li Benhao; Li Baolin; Key Laboratory of Ministry of Education for Medicinal Resources and Natural Pharmaceutical Chemistry; School of Chemistry & Chemical Engineering; Shaanxi Normal University;
【作者单位】 陕西师范大学化学化工学院教育部药用资源与天然药物化学重点实验室;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2018年 04期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 苦参碱; 衍生物; 合成; 晶体;
【英文关键词】 matrine; derivative; synthesis; crystal;
【摘要】 在水相中,以高收率一步合成了13种苦参碱类似物,并借助~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS对化合物进行了结构表征.通过X射线单晶衍射分析得到化合物13-(哌啶-1-基)苦参碱(a)、13-(哌啶-1-基)二硫代甲酸苦参碱酯(k)和13-(吗啉-4-基)二硫代甲酸苦参碱酯(m)的精确结构,单晶衍射分析数据显示,三种化合物的结构中都包含5个手性碳原子,其绝对构型分别为5(S),6(S),7(R),11(R),13(S).化合物a单晶结构中含有三个氢键O(2)—H(21B)…N(2),O(2)—H(21A)…O(1)和C(9)—H(9A)…O(1),这些氢键在单晶的形成过程中起着重要的作用.生物活性测试实验显示,所合成的化合物对抑制人结直肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和人表皮鳞癌细胞A431的增殖有一定作用.在苦参碱13位碳上引入氮或硫原子可以提高化合物的抗肿瘤活性.
【英文摘要】 Thirteen matrine derivatives were synthesized with high yield with one step in aqueous phase. The chemical structures of the synthesized compounds were characterized by ~1H NMR, ~(13)C NMR and HRMS. Three crystals of compound 13-(piperidin-1-yl)matrine(a), 13-(piperidin-1-yl)carbodithioate matrine(k) and 13-(morpholin-4-yl) carbodithioate matrine(m) were obtained and X-ray diffraction data showed that their structures included five chiral carbon atoms with the absolute configuration of 5(S), 6(S), 7(R), 11(...
【基金】 Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.21272144); the Fundamental Research Funds for the Central Universities(Nos.1301030054;X2015YB06)~~
【更新日期】 2018-05-10
【分类号】 TQ464.4
【正文快照】 Matrine(1)is one of the major active alkaloids isolatedfrom Sophora alopecuroides L,which is a useful Chineseherbal drug.Matrine possesses good biological activities.Itnot only has been used for the treatment of lipopolysaccha-ride-induced liver injury,[1

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