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【英文篇名】 |
Synthesis and Antitumor Activities of Novel 1,2,3-Triazolo[4,5-d]pyrimidine Derivatives |
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【下载频次】 |
★★★★★ |
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【作者】 |
栗娜;
辛景超;
马启胜;
李二冬;
孟娅琪;
包崇男;
杨鹏;
宋攀攀;
崔飞;
陈鹏举;
顾一飞;
赵培荣;
可钰;
刘宏民;
张秋荣; |
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【英文作者】 |
Li;
Na;
Xin;
Jingchao;
Ma;
Qisheng;
Erdong;
Meng;
Yaqi;
Bao;
Chongnan;
Yang;
Peng;
Song;
Panpan;
Cui;
Fei;
Cheng;
Pengju;
Gu;
Yifei;
Zhao;
Peirong;
Ke;
Yu;
Liu;
Hongmin;
Zhang;
Qiurong;
School of Pharmaceutical Sciences;
Zhengzhou University;
Collaborative Innovation Center of New Drug Research and Safety Evaluation; |
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【作者单位】 |
郑州大学药学院;
新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心; |
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【文献出处】 |
有机化学
, Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱
2018年 03期
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 中国期刊方阵 CJFD收录刊 |
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【中文关键词】 |
三氮唑;
嘧啶;
抗肿瘤活性;
衍生物;
评价; |
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【英文关键词】 |
triazolo;
pyrimidine;
antitumor activity;
derivatives;
evaluate; |
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【摘要】 |
为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶类衍生物,对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、EC-109(人食管癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-N-(4-氯苯基)-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-胺(11b)和2,2'-((5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-基)氮烷二基)双(乙烷-1-醇)(11m)对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶. |
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【英文摘要】 |
In order to find more efficient and economical antitumor drugs, a series of novel 1,2,3-triazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives were synthesized and evaluated for their antitumor activities against five human cancer cell lines(MGC-803, MCF-7, EC-109, PC-3 and Hela) in vitro. The results showed that most compounds had good antitumor activities, especially 5-(((1 H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)thio)-3-bezyl-N-(4-chlorophenyl)-3 H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-7-amine(11 b) and 2,2'-((5-(((1 H-benzo[d]imidazol... |
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【基金】 |
国家自然科学基金(No.81430085);
郑州市科技局科研(No.141PQYJS554)资助项目~~ |
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【更新日期】 |
2018-03-23 |
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【分类号】 |
O626;TQ460.1 |
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【正文快照】 |
肿瘤是当今世界危及人类生命的一种常见的严重疾病,已成为导致人类死亡的“第二大杀手”.据统计,2035年全球癌症死亡人数将增加到1315万人,但是目前上市的绝大多数化疗药物不良反应较多,很多患者不能耐受以致死亡.因此,抗肿瘤药物的研究开发在当今生命科学领域中极富挑战性而且 |
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