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赤芍总苷纳米混悬剂的制备、表征及药动学评价(英文)  
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【英文篇名】 Preparation, characterization and pharmacokinetic studies of total paeony glycoside nanocrystals
【下载频次】 ★★★★☆
【作者】 张金凤; 吴凡; 韩嘉艺; 荣景宏; 李艺; 刘宇; 梁啸; 王欣; 潘昊; 刘宏生; 陈立江;
【英文作者】 Jinfeng Zhang; Fan Wu; Jiayi Han; Jinghong Rong; Yi Li; Yu Liu; Xiao Liang; Xin Wang; Hao Pan; Hongsheng Liu; Lijiang Chen; School of Pharmaceutical Sciences; Liaoning University; School of Life Sciences; Liaoning Key Laboratory of New Drug Research & Development;
【作者单位】 辽宁大学药学院; 辽宁大学生命科学院; 辽宁省新药研发重点实验室;
【文献出处】 Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences , 中国药学(英文版), 编辑部邮箱 2018年 02期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 赤芍总苷; 纳米晶体; 高压均质法; 药物动力学; 生物利用度;
【英文关键词】 Total paeony glycoside; Nanocrystals; High-pressure homogenization; Pharmacokinetics; Bioavailability;
【摘要】 赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其溶解性差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制。本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度。采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米混悬剂。用动态光散射法(DLS)测定其粒径、Zeta电位分别为(210.2±2.5)nm,(–22.4±1.2)mV。差示扫描量热图(DSC)结果显示,TPG在混悬剂中呈晶体状态,晶型并未改变。透射电镜(TEM)结果表明赤芍总苷纳米混悬剂呈球状晶体。采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定赤芍总苷纳米混悬剂在大鼠体内药物动力学参数,与赤芍总苷混悬液组药物动力学数据相比,AUC_(0–∞)明显增大(约1.85倍),表明赤芍总苷纳米混悬剂可以提高赤芍总苷的生物利用度,是一种很有前景的给药体系。
【英文摘要】 Total paeony glycoside(TPG) is obtained from Radix Paeoniae Rubra with a variety of bioactivities. However, the low solubility and bioavailability limit its application. The present study aimed to develop TPG nanocrystals to increase the dissolution and then improve the oral bioavailability. TPG nanocrystals were prepared via precipitation and high-pressure homogenization method. The physical-chemical properties of the optimal TPG nanocrystals in terms of particle size, zeta potential, morphology and crysta...
【基金】 Innovation Team Project(Grant No.LT2015011)from the Education Department of Liaoning Province; Important Sci entific and Technical Achievements Transformation Project(Gr ant No.Z17-5-078); Applied Basic Research Project(Grant No.F16205144)of Science and Technology Bureau of Shenyang; the Liaoning Provincial Education Department Project of China(Grant No.L2015192)
【更新日期】 2018-03-19
【分类号】 R283.6
【正文快照】 1.IntroductionRadix Paeoniae Rubra,dried root with bark usuallycollected from the wild Paeonia lactiflora Pallas[1,2],is oneof the ancient traditional Chinese herbal medicines withproperties of heat-clearing,blood-cooling,stasis-dissipatingand analgesic e

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