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载紫杉醇pH敏感环糊精胶束的制备及体外释放研究  
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【英文篇名】 Preparation and In Vitro release of pH sensitive cyclodextrin micelles loaded with paclitaxel
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【作者】 姜伟伟; 杨华;
【英文作者】 JIANG Wei-wei; YANG Hua; School of Chemistry and Chemical Engineering; Guangxi University;
【作者单位】 广西大学化学化工学院;
【文献出处】 现代化工 , Modern Chemical Industry, 编辑部邮箱 2018年 12期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 聚合物胶束; β-CD衍生物; 紫杉醇; pH敏感性; 体外释放;
【英文关键词】 polymer micelles; β-CD derivatives; paclitaxel; pH sensitivity; drug release in vitro;
【摘要】 利用环糊精的衍生物6-CHO-β-CD和十八胺发生席夫碱反应形成具备pH敏感性聚合物6-β-环糊精十八烷基亚胺(6-β-CD-N-(CH_2)_(17)-CH_3),以透析法制备紫杉醇(PTX)载药胶束。采用荧光探针技术测定其临界胶束浓度(CMC);测定了紫杉醇载药胶束的粒径、形态、包封率和载药量;利用紫外分光光度法考察载药胶束在不同pH条件下的释放情况。结果表明,胶束材料的临界胶束浓度CMC为3.98×10~(-2)g/L;载药胶束的包封率为(34.3±1.0)%,载药量为(1.97±0.3)%,平均粒径为261.6 nm,且形状为棒状结构。在酸性(pH 5.0)条件下药物的释放量明显高于生理环境(pH 7.4)介质中药物的释放量,且在72 h后有突释现象,可以实现在酸性条件下靶向治疗癌细胞的效果。聚合物6-β-CD-N-(CH_2)_(17)-CH_3自组装形成的棒状胶束具有一定的pH敏感特性。
【英文摘要】 Paclitaxel-loading micelles are prepared via dialysis method using a p H-sensitive imine bond polymer 6-β-CD-N-(CH_2)_(17)-CH_3that is synthesized by Schiff base reaction between 6-CHO-β-CD and octadecylamine.The critical micelle concentration(CMC)of the polymer is measured by means of Pyrene fluorescent probe technique.The particle size,morphology,encapsulation efficiency and drug loading amount are determined.The release of drug-loading micelles at different p H values is investigated by UV spectrophotome...
【基金】 国家自然科学基金(21764003)
【更新日期】 2018-12-25
【分类号】 R943
【正文快照】 两亲嵌段共聚物在水溶液中可自组装成丰富的聚合物胶束,其形态包括球形、棒状、囊泡状、管状和层状。由于亲水链所形成的亲水外壳将疏水性嵌段包围起来,使得聚合物胶束可在水溶液中稳定存在,避免其与体液中蛋白质以及活体中特定细胞和组织的不期望的相互作用[2]。抗癌药物递送?

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