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3种前列地尔新型制剂理化性质对比研究  
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【英文篇名】 Comparative study on physicochemical properties of three kinds of novel preparations of alprostadil
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【作者】 黑玉; 马爽; 李啸楠; 曾伟; 王桂玲; 谢英;
【英文作者】 HEI Yu; MA Shuang; LI Xiao-nan; ZENG Wei; WANG Gui-ling; XIE Ying; School of Pharmaceutical Sciences; Peking University;
【作者单位】 北京大学药学院;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2017年 10期  
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【中文关键词】 前列地尔; 脂质乳; 脂微球; 干乳剂; 包封率;
【英文关键词】 alprostadil; lipid emulsion; lipid nanospheres; dry emulsion; entrapment efficiency;
【摘要】 目的:系统比较3种前列地尔新型制剂的理化性质,探讨结构组成与稳定性的关系。方法:采用透射电子显微镜和激光散射仪考察3种前列地尔新型制剂的形态、粒径以及p H值、离子强度和血清对其稳定性的影响;采用傅立叶红外光谱和差示量热扫描技术分析制剂的结构组成;采用超滤法测定3种制剂中前列地尔的包封率。结果:脂质乳呈现出较强的膜结构,有清晰膜边界,粒径约为150 nm;脂微球呈现出鹅卵石状结构,粒径约为200 nm;干乳剂经去离子水复溶后,颗粒无明显膜结构,粒径为200 nm。稳定性实验结果表明,在不同离子强度、p H值和血清影响下,制剂的稳定性顺序为:脂质乳>脂微球>干乳剂。在处方组成上,脂质乳与脂微球基本一致,但处方含量不同,而干乳剂在处方组成与含量上,均与前两者有明显差异;3种制剂的包封率分别为(92.06±1.49)%(脂质乳)、(83.08±6.05)%(脂微球)和(81.99±6.90)%(干乳剂)。结论:3种前列地尔新型制剂的结构和理化性质存在异同,脂质乳和脂微球制剂结构和组成相近,与干乳剂明显不同。与脂微球比较,脂质乳具有更好的稳定性和较高的包封率。
【英文摘要】 Objective: To systematically compare the structures and physicochemical properties of three kinds of novel preparations of alprostadil,including lipid emulsion( LE),lipid nanospheres( LN),and dry emulsion( DE). Methods: Morphological characteristics was observed under transmission electron microscope( TEM),size distribution and poly-dispersity index( PDI) were determined with laser dynamic scattering instrument,and the effects of p H,ion strength and serum on the stabilities of the three preparations were s...
【更新日期】 2017-06-16
【分类号】 R94
【正文快照】 前列地尔,又名前列腺素E1(prostaglandinsE1,PGE1),其化学名称为(1R,2R,3R)-3-羟基2-[(E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧化环戊烷庚酸。PGE1为体内活性物质,直接作用于血管平滑肌,能够扩张血管,提高血流量,可抑制血小板聚集、血栓素A2生成和动脉粥样硬化脂质斑块形成[1]。外源性?

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