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蒿甲醚纳米结构脂质载体的制备及体外释放  
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【英文篇名】 Preparation and in vitro Release of Artemether Nanostructured Lipid Carriers
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【作者】 史光玉; 王晓蕾; 王锐利; 张淑秋;
【英文作者】 SHI Guangyu; WANG Xiaolei; WANG Ruili; ZHANG Shuqiu; Faculty of Pharmacy College; Shanxi Medical University;
【作者单位】 山西医科大学药学院;
【文献出处】 中国医药工业杂志 , Chinese Journal of Pharmaceuticals, 编辑部邮箱 2017年 05期  
期刊荣誉：ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 蒿甲醚; 纳米结构脂质载体; 微乳法; 高压乳匀法; 缓释;
【英文关键词】 artemether; nanostructured lipid carrier; micro-emulsion method; high pressure homogenization method; sustained-release;
【摘要】 采用伪三元相图法筛选蒿甲醚纳米结构脂质载体的处方组成,分别采用微乳法和高压乳匀法进行制备,通过单因素试验和正交设计进行工艺及处方优化。结果显示,优化条件下,微乳法所得纳米粒粒径为(30.0±2.3)nm,ζ电位为(-40.9±1.1)m V,包封率为(92.8±2.4)%;高压乳匀法所得纳米粒粒径为(61.5±1.9)nm,ζ电位为(-28.4±0.5)m V,包封率为(83.8±0.2)%。二者体外释放规律均符合一级动力学方程,48 h累积释放率为80.6%和83.9%。两种方法制备的纳米粒粒径均达到预期值(小于80 nm)并显示缓释特性。由于高压乳匀法工艺参数更易控制,适合放大批量生产,将在后续研究中用于蒿甲醚纳米结构脂质载体的制备。
【英文摘要】 In the present study, the formulation composition and process parameters of artemether nanostructured lipid carriers(AM-NLCs) for injection were screened and optimized. Preliminary screening was carried out through pseudo-ternary phase diagram method, then the AM-NLCs were prepared by micro-emulsion(ME) method and high pressure homogenization(HPH) method, respectively. Optimal parameters for formulation and process of both methods were obtained through single-factor test and orthogonal design with particle ...
【基金】 国家自然科学基金(81373364); 山西省回国留学人员科研资助项目(2009-47)
【更新日期】 2017-06-21
【分类号】 R943
【正文快照】 蒿甲醚(artemether,1)是目前治疗疟疾的一线药物,其临床应用有油溶液注射剂、片剂、胶丸等制剂[1]。前期研究表明,1口服吸收快,但存在自身诱导代谢作用,且主要诱导首过代谢[2]。油溶液注射剂通过肌肉注射给药,虽无自身诱导作用,但起效较慢。研制静脉给药制剂则可避开首过代谢及

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