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1-甲基-3-芳基-6-三氟甲基哒嗪-4-酮类化合物的合成与生物活性  
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【英文篇名】 Synthesis and Bioactivity of 1-Methyl-3-aryl-6-(trifluoromethyl)pyridazin-4(1H)-one Derivatives
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【作者】 吕强; 唐庆红; 付群梅; 戴明; 刘世梦; 朱为宏; 杜葩; 吕龙;
【英文作者】 ; Qiang; Tang; Qinghong; Fu; Qunmei; Dai; Ming; Liu; Shimeng; Zhu; Weihong; Du; Pa; Long; School of Chemistry and Molecular Engineering; East China University of Science and Technology; Shanghai Institute of Organic Chemistry; Chinese Academy of Science; School of Chemical and Environmental Engineering; Shanghai Institute of Technology;
【作者单位】 华东理工大学化学与分子工程学院; 中国科学院上海有机化学研究所; 上海应用技术大学化学与环境工程学院;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2017年 02期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 3-芳基哒嗪酮; 原卟啉原氧化酶抑制剂; 合成; 生物活性;
【英文关键词】 3-aryl pyridazinone; protoporphyrinogen oxidase inhibitor; synthesis; biological activity;
【摘要】 在现有原卟啉原氧化酶抑制剂构效关系基础上,设计了一类结构新颖的3-芳基哒嗪酮类化合物,并探索了该类化合物的合成方法,合成了9个3-芳基哒嗪酮类化合物,并用于开展室内除草活性测定和作物安全性评价.结果表明3-芳基哒嗪酮类化合物具有较高的芽前、芽后除草活性和作物安全性.对高活性化合物3-[2,4-二氯-5-(环戊氧基)苯基]-1-甲基-6-(三氟甲基)哒嗪-4(1H)-酮(Ie)进行了苗后玉米田间小区药效验证试验,结果表明化合物Ie在60 g a.i./hm2剂量下的总草防效略高于105 g a.i./ha用量的硝磺草酮,且对苗后玉米安全.
【英文摘要】 A novel series of 3-aryl pyridazinone was proposed on the base of structure activity relationships of diverse protoporphyrinogen oxidase inhibitors. Synthetic method of 3-aryl pyridazinones was investigated and 9 compounds were synthesized for interior screening test of herbicidal activity and crop safety. Bioassay results showed that most of 3-aryl-pyridazinones exhibit excellent pre-or post-emergence herbicidal activity. Herein, 3-(2,4-dichloro-5-(cyclopentyloxy)phenyl)-1-methyl-6-(trifluoro methyl) pyrid...
【基金】 “十三五”国家重点研发计划(No.2016YFD0300708)资助项目~~
【更新日期】 2017-04-12
【分类号】 TQ457
【正文快照】 原卟啉原氧化酶抑制剂以植物细胞的叶绿素为作用点,确保了动植物之间的选择毒性,具有超高效、低毒、无交互抗性的特点[1].经二十多年发展,原卟啉原氧化酶抑制剂其结构已扩大到许多杂环化合物,如酞酰亚胺类、吡唑类、三唑啉酮类、噻二唑类等五元杂环类化合物,20世纪90年代发展出

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