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cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)]的合成和抗癌活性  
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【英文篇名】 Synthesis and Anticancer Activity of cis-[Pt(Ⅱ)(trans-1,2-bis(methylamino)cyclobutane)(3-hydroxyl-1,1-cyclobutanedicarboxylate)]
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【作者】 高安丽; 邱洁; 侯树谦; 姜婧; 楼丽广; 刘伟平;
【英文作者】 GAO An-Li; QIU Jie; HOU Shu-Qian; JIANG Jing; LOU Li-Guang; LIU Wei-Ping; Platinum-Based Drug Lab; Kunming Institute of Precious Metals; Lincang Maternal and Child Health Care Hospital; Tumor Pharmacology Lab; Shanghai Institute of Materia Medica; Chinese Academy of Sciences;
【作者单位】 昆明贵金属研究所稀贵金属综合利用新技术国家重点实验室; 临沧市妇幼保健中心; 中国科学院上海药物研究所肿瘤药理研究室;
【文献出处】 无机化学学报 , Chinese Journal of Inorganic Chemistry, 编辑部邮箱 2017年 05期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 铂类配合物; 合成; 表征; 抗癌活性;
【英文关键词】 platinum complexes; synthesis; characterization; anticancer activity;
【摘要】 通过对洛铂和卡铂的结构进行重组和优化,合成了一种新型洛铂衍生物cis-[(trans-1,2-双(氨甲基)环丁烷)(3-羟基-1,1-环丁烷二羧酸根)合铂(Ⅱ)],采用元素分析、红外光谱、质谱和核磁共振表征了其化学结构,并考察了此化合物的水溶性和稳定性。应用标准SRB法测试了目标化合物对人肺癌细胞株(NCI-H460、A549)、人乳腺癌细胞株(DU4475)、人白血病细胞株(Sup-B15)生长的抑制活性,评价了它对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗作用。结果表明:目标化合物水溶性好、稳定,对多种癌细胞的生长有明显的抑制活性,IC_(50)均小于10μmol·L~(-1)。更重要的是,其体内对人肺癌细胞NCI-H460裸鼠移植瘤的治疗效果明显,与洛铂相当。
【英文摘要】 A new water-soluble and more water-stable analogue of lobaplatin, cis-[Pt(Ⅱ)(trans-1,2-bis(methylamino)cyclobutane)(3-hydroxyl-1,1-cyclobutanedicarboxylate)], was designed, with an attempt to improve the water-stability of lobaplatin while retaining its excellent anticancer profile, via the structural recombination and optimization of lobaplatin and carboplatin. The analogue was synthesized by the direct reaction between cis-[Pt (Ⅱ)(trans-1,2-bis(methylamino))I2] as an intermediate and the silver salt of 3-...
【基金】 国家自然科学基金(NO.21661018); 云南省科技计划项目(No.2014BC010,2016BC021)资助
【更新日期】 2017-06-16
【分类号】 O641.4;TQ460.1
【正文快照】 0引言铂类抗癌药物属于一类结构独特的无机配合物,目前已批准上市的有顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂、庚铂、洛铂(图1),是目前治疗常见恶性肿瘤(肺癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌等)的一线药物,在临床上得到广泛使用,对改善癌症患者的生活质量、延长寿命起了重要的作用[1-4]。然而,?

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