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华萝藦C_(21)甾体成分及其逆转肿瘤细胞多药耐药的作用  
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【英文篇名】 Steroids from Metaplexis hemsleyana and Their Activity in Reversing Multidrug Resistance of Cancer Cells
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【作者】 黎欢; 吴斯东; 胡英杰; 周娟; 沈小玲;
【英文作者】 LI Huan; WU Si-dong; HU Ying-jie; ZHOU Juan; SHEN Xiao-ling; Laboratory of New Herbal Drug Discovery; Tropical Medicine Institute; Guangzhou University of Chinese Medicine;
【作者单位】 广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室;
【文献出处】 天然产物研究与开发 , Natural Product Research and Development, 编辑部邮箱 2017年 05期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 华萝藦; C21甾体; 肿瘤多药耐药; tenacissoside H; marsdenoside B;
【英文关键词】 Metaplexis hemsleyana Oliv; C21 steroid; cancer multidrug resistance; tenacissoside H; marsdenoside B;
【摘要】 华萝藦化学成分的分离鉴定及其逆转P-糖蛋白(P-glycoprotein,Pgp)过表达肿瘤细胞多药耐药(multidrug resistance,MDR)的活性筛选。华萝藦地上部分粗粉经乙醇回流提取并制成石油醚、乙酸乙酯和正丁醇可溶部位,取正丁醇部位经正相、反相硅胶柱层析分离化学成分,采用NMR和MS等波谱学技术鉴定化合物结构,运用Pgp过表达的人宫颈癌细胞He La/Tax、肝癌细胞株HepG2/Dox、白血病细胞株K562/Dox和口腔上皮癌细胞株KB V1为模型,评价其逆转细胞对Pgp转运底物类抗肿瘤药物长春碱、多柔比星和紫杉醇耐药的作用。结果显示,华萝藦正丁醇部位中首次鉴定出具有通光散苷元乙母核结构类型的4个酯类化合物Tenacissoside H(1)、Marsdenoside B(2)、Tenacissoside A(3)和Marsdenoside H(4);化合物1和2在5μM的无细胞毒浓度下能显著逆转MDR细胞对长春碱、多柔比星和紫杉醇的耐药,化合物3和4在相同浓度下无此作用或作用较弱。本文首次报道了华萝藦中的C_(21)甾体酯类化合物具有逆转Pgp过表达肿瘤细胞MDR的作用。
【英文摘要】 The aim of this study was to screen active constituents that reverse multidrug resistance( MDR) in P-glycoprotein( Pgp) overexpressing cancer cells from plant Metaplexis hemsleyana Oliv.( Asclepiadaceae). The aerial parts of M.hemsleyana were extracted with hot ethanol. After removal of ethanol,the concentrated ethanol extract was successively extracted with petrol ether( PE),ethyl acetate( Et OAc) and n-butanol( Bu OH) to yield PE,Et OAc and Bu OH fractions.Chemical constituents from the Bu OH fraction wer...
【基金】 广东省高校创新强校工程创新团队项目(E1-KFD015141K05)
【更新日期】 2017-06-28
【分类号】 R284.1;R285
【正文快照】 肿瘤细胞本身具有的耐药性或者接触抗癌化学药物后产生的耐药性,特别是多药耐药性(Multidrugresistance,MDR)是引起肿瘤化疗失败的主要原因。肿瘤化疗增敏剂(Chemosensitizer)可以改变肿瘤细胞内某些与耐药基因和相关蛋白的表达或功能,提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性[1]。一些

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