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叶菌唑戊酮的合成研究

Synthesis of Metconazole-pentone

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【作者】 李海涛张皓张传好纪招君詹家荣田伟生

【Author】 LI Hai-tao;ZHANG Hao;ZHANG Chuan-hao;JI Zhao-jun;ZHAN Jia-rong;TIAN Wei-sheng;School of Chemical Engineering,East China University of Science and Technology;Shanghai Chemical Reagent Research Institute Co.,Ltd.;Shanghai No.4 Reagent & H.V. Chemical Co.,Ltd.;Shanghai Institute of Organic Chemistry,Chinese Academy of Sciences;

【机构】 华东理工大学化工学院上海化学试剂研究所有限公司上海试四赫维化工有限公司中国科学院上海有机化学研究所

【摘要】 标题化合物是合成杀菌剂叶菌唑的关键中间体。以异丁酸甲酯为原料,经过碳链增长、分子内Friedel-Crafts酰化、Baylis-Hillman反应、催化氢化、琼斯氧化等反应,摒弃了传统高毒性甲基化步骤,成功合成了叶菌唑戊酮,以初始原料异丁酸甲酯计算,总收率为47.5%,中间体及产物用~1HNMR及ESI-MS进行了表征。

【Abstract】 Metconazole-pentone is a key intermediate for the synthesis of metconazole.Methyl isobutyratewas treated by carbon chain growth,intramolecular Friedel-Crafts acylation,Baylis-Hillman reaction,catalytic hydrogenation and Jones oxidation etc to synthesize metconazole-pentone without the traditional highly toxic methylation step.This method was successful and the total yield was 47.5%.Important intermediates and products were confirmed with ~1HNMR and ESI-MS.

【基金】 上海市科委“上海化学试剂产业技术创新战略联盟能力提升建设”项目(14DZ0511800)
  • 【分类号】TQ455
  • 【被引频次】1
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