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新型常春藤皂苷元衍生物的合成及其体外抗HBV活性  
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【英文篇名】 Synthesis and In vitro Anti-HBV Activities of Novel Hederagenin Derivatives
【下载频次】 ★★★★☆
【作者】 洪开文; 贾宪生; 杨贤江; 董登祥;
【英文作者】 HONG Kai-wen; JIA Xian-sheng; YANG Xian-jiang; DONG Deng-xiang; Applied Medical Department; Vocational and Technical College of Anshun; College of Pharmacy; Guiyang College of Traditional Chinese Medicine;
【作者单位】 安顺职业技术学院应用医药系; 贵阳中医学院药学院;
【文献出处】 合成化学 , Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 编辑部邮箱 2017年 01期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 常春藤皂苷元; 衍生物; 合成; 抗HBV活性;
【英文关键词】 hederagenin; derivative; synthesis; anti-HBV activity;
【摘要】 以常春藤皂苷元为原料,对其3,23-羟基和28-羧基进行乙酰化、醚化、苯甲酰化及酯化等反应合成了8个常春藤皂苷元衍生物(2~9),其中6个未见文献报道,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR,IR和MS表征。采用MTT法测定了2~9的体外抗HBV活性。结果表明:3~9随浓度增大,对细胞活力的抑制率明显增加,特别是7和9抑制率最明显,用药浓度为1×10-6mol·L~(-1)时,抑制率均为9.46±0.47%。对2~9抑制HepG2.2.15细胞表达表面抗原(HBsAg)进行了测试。结果表明:2~9对HBs Ag的分泌表达有一定的抑制作用。
【英文摘要】 Eight derivatives(2~9) of hederagenin were synthesized by acetylation,etherification,benzoylation and esterification,et al,on 3,23-hydroxyl and 28-carboxyl of hederagenin.Among them,six derivatives were not reported.The structures were characterized by ~1H NMR,~(13)C NMR,IR and MS.The anti-HBV activities of the compounds were determined by MTT method.The results showed that cell viabilities of 3~9 was significantly inhibited with increasing of concentration.In particular,inhibition ratio of 7 and 9 were 9.4...
【基金】 贵州省科技攻关项目(黔科合SY【2010】3016号)
【更新日期】 2017-02-23
【分类号】 TQ464
【正文快照】 常春藤皂苷元(Chart 1)及其糖苷在自然界分布相对较广,但是其在植物中的含量一般较低,而含量高的植物则相对较少。研究表明,常春藤皂苷元具有抗炎、抗抑郁及抗肿瘤等药理作用[1-5]。孙璐[6]报道以异珠五加甲苷为原料合成了常春藤皂苷元衍生物,该类衍生物在体外对肝癌细胞有较好

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