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盐酸米诺环素合成工艺研究

Study on the Synthesis of Minocycline Hydrochloride

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【作者】 黄楷乐占线庄鸿谢立君

【Author】 HUANG Kai;LE Zhan-xian;ZHUANG Hong;XIE Li-jun;Fujian Key Laboratory of Screening For Novel Microbial Product,Fujian Institute of Microbiology;

【机构】 福建省微生物研究所,福建省微生物(新药)筛选重点实验室

【摘要】 目的优化抗感染药物和关键中间体盐酸米诺环素的合成工艺。方法以盐酸去甲基金霉素为原料通过还原、碘代和Stille偶联反应得到目标产物。结果目标产物经过核磁共振氢谱和质谱确认化学结构,总收率为40%,纯度为98.5%。结论经过该合成工艺操作简单,产品纯度高,且易于实现工业化。

【Abstract】 OBJECTIVE To optimize the synthesis of minocycline hydrochloride,an anti-infective drug and the key intermediate. METHODS Minocycline hydrochloride was synthesized by using demeclocycline hydrochloride as a starting material through reduction,iodination and stille coupling reaction. RESULTS Minocycline hydrochloride was characterized by 1HNMR and MS. The total yield was 40% and the purity was 98. 5%. CONCLUSION The suitable synthesis process of minocycline hydrochloride with high purity,easy operation and amendable to industrialization was provided.

【基金】 国家重大新药创制专项创新抗耐药抗生素研制及重大品种的综合技术提升课题(编号:2014ZX09201001)
  • 【文献出处】 海峡药学 ,Strait Pharmaceutical Journal , 编辑部邮箱 ,2017年05期
  • 【分类号】TQ465.4
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