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帕利哌酮缓释片的制备及其体外释放度评价  
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【英文篇名】 Preparation and in vitro Release of Paliperidone Sustained-release Tablets
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【作者】 曹悦; 马莉; 张庭; 崔京浩; 曹青日;
【英文作者】 CAO Yue; MA Li; ZHANG Ting; CUI Jinghao; CAO Qingri; College of Pharmaceutical Sciences; Soochow University; Beijing Health Vocational School; Aventis Pharma (Hainan) Co.; Ltd.;
【作者单位】 苏州大学药学院; 北京卫生职业学院; 万特制药(海南)有限公司;
【文献出处】 中国医药工业杂志 , Chinese Journal of Pharmaceuticals, 编辑部邮箱 2016年 11期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 帕利哌酮; 缓释片; 释放度; 相似因子; 相似度评价;
【英文关键词】 paliperidone; sustained-release tablet; release; similarity factor; similarity evaluation;
【摘要】 采用湿法制粒制备片芯,再包缓释衣层得到帕利哌酮缓释包衣片。以pH 1.0盐酸中自制缓释片与原研制剂(Invega~?)释放曲线的相似度为指标,优化了片芯的骨架材料和pH调节剂种类、缓释包衣层组分和包衣增重。结果确定的优化处方为:片芯中羟丙甲纤维素E6与K100的比例为2∶1、加入磷酸二氢钠为pH调节剂,缓释衣层中缓释材料Kollicoat~?SR 30D与致孔剂Kollicoat~?IR比为85∶15(固体物料质量比)、包衣增重为6%。在pH 1.0盐酸、pH 4.0乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液和水中,优化的自制缓释片与原研制剂(Invega~?)释放曲线相似因子分别为60、59、61和67。可见,二者的体外释放行为基本相似。
【英文摘要】 The tablet cores loaded with paliperidone were prepared with wet granulation, then coated with a sustained-release layer to obtain the title tablets. The matrix materials and p H modifiers of the tablet cores, formulation composition and weight gain of sustained-release coating layer were optimized with the release similarity between the self-made tablets and the reference listed drug(RLD) product(Invega~?) as the index. The results showed that the optimal formulation was as follows: the matrix materials of...
【更新日期】 2016-12-08
【分类号】 R943
【正文快照】 帕利哌酮(paliperidone,1)又名9-羟基利培酮(9-hydroxy-risperidone)、帕潘立酮,属于苯并异噁唑类非典型抗精神病药[1]。与传统抗精神病药相比,其与多巴胺(dopamine)D2受体的亲和力较低,而与5-羟色胺受体(hydroxytrytamine,5-HT)1A、2A、2C、3、6和7及去甲肾上腺素(norepinephr

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