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【英文篇名】 |
Synthesis of Emtricitabine |
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【下载频次】 |
★★★★★ |
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【作者】 |
冉东升;
王素梅;
李金姑; |
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【英文作者】 |
RAN Dongsheng;
WANG Sumei;
LI Jingu;
Jinan Inovas-chem Co.;
Ltd.; |
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【作者单位】 |
济南久创化学有限责任公司; |
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【文献出处】 |
中国医药工业杂志
, Chinese Journal of Pharmaceuticals, 编辑部邮箱
2016年 10期
期刊荣誉：ASPT来源刊 中国期刊方阵 CJFD收录刊 |
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【中文关键词】 |
恩曲他滨;
抗病毒药;
HIV;
合成; |
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【英文关键词】 |
emtricitabine;
antiviras drag;
HIV;
synthesis; |
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【摘要】 |
[(2R,5S)-(5-氟胞嘧啶-1-基)-1,3-氧硫环戊烷-2-羧酸?基酯(6)经硼氢化钠还原后,用盐酸除去剩余硼氢化钠,蒸除大部分乙醇,甲苯洗涤除去副产物薄荷醇,加入苯甲酸反应2 h,过滤得苯甲酸恩曲他滨,与三乙胺及乙酸乙酯混合,15~30℃搅拌反应4 h,抽滤,即可得到高纯度的抗病毒药恩曲他滨,总收率72.2%(以6计)。 |
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【英文摘要】 |
(2R,5S)-5-(4-Amino-5-fluoro-2-oxo-1(2H)-pyrimidinyl)-1,3-oxathiolane-2-carboxylic acid(1R,2S,5R)-5-methyl-2-(l-methylethyl)cyclohexyl ester(6) was reduced with sodium borohydride,removed excess sodium borohydride with hydrochloric acid,pressure distillation to remove most of the ethanol,washed with toluene to remove the byproducts menthol,the benzoic acid was added for 2 hours,and then filtered to give the new compound benzoic acid emtricitabine.Benzoic acid emtricitabine mixed with triethylamine and ethyl ... |
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【更新日期】 |
2017-04-27 |
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【分类号】 |
R914.5 |
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【正文快照】 |
恩曲他滨(emtricitabine,1),化学名为4-氨基-5-氟-1-[(2R,5S)-2-羟甲基-1,3-氧硫戊烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮,是由美国Gilead Sciences公司开发的HIV逆转录酶抑制剂,2003年7月首次在美国上市,临床用于治疗艾滋病,并联合富马酸替诺福韦二吡呋酯、艾法韦瑞、利匹韦林用于临床治疗方? |
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