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水溶液中钯催化的Heck/氰基化串联反应合成3-氰甲基吲哚酮  
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【英文篇名】 Synthesis of 3-Cyanomethyl Oxoindoles via Palladium-Catalyzed Domino Heck/Cyanation Reaction in Water
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【作者】 郝二军; 蒋小涵; 付丹丹; 王东超; 谢明胜; 渠桂荣; 郭海明;
【英文作者】 Hao; Erjun; Jiang; Xiaohan; Fu; Dandan; Wang; Dongchao; Xie; Mingsheng; Qu; Guirong; Guo; Haiming; Collaborative Innovation Center of Henan Province for Green Manufacturing of Fine Chemicals; Key Laboratory of Green Chemical Media and Reactions of Ministry of Education; School of Chemistry and Chemical Engineering; Henan Normal University;
【作者单位】 河南师范大学化学化工学院精细化学品绿色制造河南省协同创新中心绿色化学介质与反应省部共建教育部重点实验室;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2016年 11期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 氰基化串联反应; Heck反应; 3-氰甲基吲哚酮;
【英文关键词】 cyanation cascade reaction; Heck reaction; 3-cyanomethyl oxoindoles;
【摘要】 3-氰甲基吲哚酮是一类重要的药物合成中间体,利用其氰基官能团的转化可以合成Horsfiline、Esermethole和Physostigmine等天然产物.发展了一种水溶液中的Heck/氰基化串联反应,可以绿色、简便地合成3-氰甲基吲哚酮类化合物,该方法与文献方法相比,不仅能够以绿色介质水代替有机溶剂,而且不需要添加碱作为缚酸剂,为3-氰甲基吲哚酮类化合物提供了一种绿色高效的合成新途径.
【英文摘要】 3-Cyanomethyl oxoindoles are a kind of important drug intermediates, which can be used to synthesize horsfiline, esermethole and physostigmine and other natural products via the conversion of cyano functional groups. A domino Heck/cyanation reaction in aqueous was developed to afford 3-cyanomethyl oxoindole compounds. This method, using green medium water instead of organic solvents, without any basic additives, provided a green and efficient new procedure for the synthesis of 3-cyanomethyl oxoindoles.
【基金】 国家自然科学基金(No.21472037); 河南省博士后科学基金(No.2015071); 河南省高校科技创新研究团队(No.15IRTSTHN003)资助项目~~
【更新日期】 2017-06-15
【分类号】 O626
【正文快照】 卤代芳烃与烯烃生成烯基芳烃的Heck反应是生成碳碳键的有效方法之一[1],在药物、天然产物、染料、香料以及高分子功能材料等的制备方面有着广泛的应用.近年来,基于Heck反应的串联反应的研究一直是有机合成研究的焦点,多种类型的Heck串联反应相继被报道[2~7],如Heck/Suzuki[2]、

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