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石胆酸类似物的设计、合成及其蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性  
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【英文篇名】 Design,Synthesis of Lithocholic Acid Mimics and Their Inhibitory Activities against Protein Tyrosine Phosphatase 1B
【下载频次】 ★★★★☆
【作者】 何海兵; 戴红; 高立信; 张海军; 邹政; 杨帆; 李佳; 石玉军;
【英文作者】 He; Haibing; Dai; Hong; Gao; Lixin; Zhang; Haijun; Zou; Zheng; Yang; Fan; Li; Jia; Shi; Yujun; College of Chemistry and Chemical Engineering; Nantong University; National Center for Drug Screening; Shanghai Institute of Materia Medica; Chinese Academy of Sciences; Shanghai Engineering Institute of Molecular Therapy and Medicinal Development (MTDD); School of Chemistry and Molecular Engineering; East China Normal University;
【作者单位】 南通大学化学化工学院; 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心; 华东师范大学化学与分子工程学院上海分子治疗与新药创制工程技术中心;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2016年 11期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 PTP1B抑制剂; 甾体; 石胆酸类似物; 合成;
【英文关键词】 PTP1B inhibitor; steroid; lithocholic acid mimics; synthesis;
【摘要】 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)是体内胰岛素信号通路的负调控因子,被视为治疗糖尿病的潜在靶标.甾体类天然产物石胆酸3(LCA)具有较好的PTP1B抑制活性.为了提供石胆酸衍生合成多样性的基本骨架,并探讨甾环上特定位点(3,4,5,6及23位)取代基及其构型与PTP1B抑制活性的关系,设计并合成了一组石胆酸类似物.PTP1B抑制活性测试结果显示,3β-羟基胆烷-4-烯酸(17)和4,4-二甲基-3β-羟基-5-烯-胆烷酸(19)对PTP1B的抑制活性均比石胆酸有所提高,分别达到(8.50±1.21)和(6.27±1.03)μmol·L-1.此外,通过计算机模拟对接阐明了两个化合物与酶的可能结合方式.为进一步研究PTP1B抑制剂提供了新的骨架化合物及有价值的构效关系信息.
【英文摘要】 Protein tyrosine phosphatase-1B(PTP1B), a negative regulatory factor of insulin signaling, is recognized as a potent target for the therapy of diabetes. Aimed to provide new scaffold to the development of PTP1 B inhibitors and disclose the relationship between configurations of certain positions(3, 4, 5, 6 and 23-position) on the steroidal skeleton and inhibitory activities against PTP1 B, a class of lithocholic acid(LCA) mimics were designed and synthesized. In vitro bioassay against PTP1 B showed that 3β-...
【基金】 江苏省自然科学基金青年(No.BK20140425); 南通大学引进人才科研启动费(No.03080694)资助项目~~
【更新日期】 2017-06-15
【分类号】 TQ460.1
【正文快照】 江苏省自然科学基金青年(No.BK20140425)及南通大学引进人才科研启动费(No.03080694)资助项目.统计数据表明,2011年全世界糖尿病患者已超过3亿人,预计到2030年患病人数将超过4亿,其中Ⅱ型糖尿病患者占90%以上[1].当下糖尿病治疗药物及其作用靶标呈现多样化的趋势,其中对胰岛素?

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