1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性-中国学术期刊网络出版总库

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1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物的合成、结构表征及抑菌活性

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【英文篇名】	Synthesis, Structure Characterization and Fungicidal Activity of 1,3-Disubstituted-1H-1,2,4-triazole-5-amines
【下载频次】	★★★★★
【作者】	贾长青; 苏旺苍; 徐彦军; 刘吉平; 覃兆海;
【英文作者】	Jia; Changqing; Su; Wangcang; Xu; Yanjun; Liu; Jiping; Qin; Zhaohai; College of Sciences; China Agricultural University; Henan Academy of Agricultural Sciences;
【作者单位】	中国农业大学理学院; 河南农业科学院;
【文献出处】	有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2016年 04期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊中国期刊方阵 CJFD收录刊
【中文关键词】	1H-1; 2; 4-三唑-5-胺; 合成; 分子内环化; 抑菌活性;
【英文关键词】	1H-1; 2; 4-triazole-5-amine; synthesis; intramolecular cyclization; fungicidal activity;
【摘要】	以硝基胍、醛和卤代烷烃为原料,通过肼解、缩合、烷基化和酸催化分子内环化等反应,合成了一系列结构新颖的1,3-二取代-1H-1,2,4-三唑-5-胺类化合物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR、IR以及HRMS等方法确证.初步离体抑菌活性测定表明,在50 mg/L药剂浓度下,大部分化合物均具有一定的抑菌活性.相对于其他目标化合物,1-正丁基-3-(4-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(6y)表现出较广谱的抑菌活性,对五种病原菌的抑菌活性均在53%以上.该类化合物合成简单,易于衍生化,可作为抑菌先导化合物进行优化.
【英文摘要】	A novel series of 1,3-disubstituted-1H-1,2,4-triazole-5-amines were synthesized via hydrazinolysis, condensation, alkylation and acid-catalyzed intramolecular cyclization starting from nitroguanidine 1. Their structures were characterized by IR, ~1H NMR, ~(13)C NMR and HRMS analysis. The preliminary bioassay indicated that most of them showed certain extent of growth inhibition in vitro against six phytopathogen fungi. Compared with other target compounds, 1-(n-butyl)-3-(4-chlorophenyl)-1H-1,2,4-triazole-5-...
【基金】	国家自然科学基金(No.31272076); 农业部行业专项基金(No.2011BAE06B05-5)资助项目~~
【更新日期】	2016-05-30
【分类号】	O626.26;TQ450.1
【正文快照】	在众多杂环化合物中,1,2,4-三唑类衍生物由于其广谱的生物活性和广阔的应用前景,使它受到诸多科研工作者的广泛关注.在医药领域,已报道的1,2,4-三唑类衍生物具有抗菌、抗病毒及抗癌等活性[1~7].在农药化学中,众多具有杀菌、除草、植物生长调节活性的1,2,4-三唑类化合物被源源不

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