和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对人和大鼠体外CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用-中国学术期刊网络出版总库

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和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对人和大鼠体外CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用

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【英文篇名】	In Vitro Inhibitory Effects of Honokiol, Magnolol, Geniposide, Chlorogenic Acid, and Astragaloside Ⅳon CYP1A2, CYP3A and CYP2D Activity in Human and Rats
【下载频次】	★★★★★
【作者】	刘澄铭; 职文倩; 任静; 张培玉; 郜娜;
【英文作者】	LIU Chengming; ZHI Wenqian; REN Jing; ZHANG Peiyu; GAO Na; Zhengzhou University; Clinical Pharmacology Research Institute; Department of Clinical Medicine;
【作者单位】	郑州大学临床药理研究所; 郑州大学临床医学系;
【文献出处】	中国现代应用药学 , Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 编辑部邮箱 2016年 07期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 CJFD收录刊
【中文关键词】	和厚朴酚; 厚朴酚; 栀子苷; 绿原酸; 黄芪甲苷; 细胞色素P450; 肝微粒体;
【英文关键词】	honokiol; magnolol; geniposide; chlorogenic acid; astragaloside Ⅳ; cytochrome P450; liver microsomes;
【摘要】	目的观察和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷5种中药成分体外对人和大鼠肝CYP1A2、CYP3A和CYP2D的抑制作用。方法在人和大鼠肝微粒体孵育体系中,分别以非那西丁、咪达唑仑和右美沙芬为探针,应用HPLC检测受试物对探针代谢产物生成量的影响,评估5种中药成分对CYP1A2、CYP3A和CYP2D在该体系中的活性影响,并计算得到抑制率和IC50。结果和厚朴酚对人和大鼠CYP1A2、CYP2D的IC50值分别为5.5、3.9、35.3和46.7μmol·L~(-1);厚朴酚对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D的IC50值分别为23.8,29.1和39.9μmol·L~(-1);栀子苷、绿原酸和黄芪甲苷对3种CYP酶亚型的IC50均>100μmol·L~(-1);和厚朴酚对人和大鼠CYP3A的IC50均>100μmol·L~(-1);厚朴酚对人CYP3A、CYP2D和大鼠CYP3A的IC50均>100μmol·L~(-1)。结论和厚朴酚体外对人和大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,厚朴酚体外对人CYP1A2、大鼠CYP1A2和CYP2D有抑制作用,均呈浓度依赖性。
【英文摘要】	OBJECTIVE To evaluate the in vitro inhibitory effects of five kinds of herbal constituents(honokiol, magnolol, geniposide, chlorogenic acid, astragaloside Ⅳ) on CYP1A2, CYP3A and CYP2D in human and rat liver microsomes. METHODS The activities of CYP1A2, CYP3A and CYP2D in human and rat liver microsomes were evaluated by detecting turnovers of its substrates after treatment with the five kinds of herbal constituents in vitro by HPLC. Phenacetin, midazolam and dextromethorphan were used as substrates of CYP1A...
【基金】	河南省高等学校重点科研项目计划(15A310025); 郑州大学全国大学生创新创业训练计划资助项目(2014xjxm340)
【更新日期】	2016-08-08
【分类号】	R285.5
【正文快照】	近年来,中药在临床中应用日益广泛,厚朴、栀子、金银花和黄芪是4种常见中药,其作为主要成分的中药制剂在中国药典2010年版中收录的有近100种。例如:清开灵注射液、藿香正气口服液、茵栀黄注射液、穿心莲注射液等[1]。而它们的主要药理活性成分分别是和厚朴酚、厚朴酚、栀子苷、

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