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齐墩果酸衍生物的合成及其对胰脂肪酶的抑制作用  
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【英文篇名】 Synthesis and Pancreatic Lipase Inhibitory Effect of Oleanolic Acid Derivatives
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【作者】 陈廷贵; 仝明明; 马开庆; 韩大雄; 张立伟;
【英文作者】 CHEN Ting-gui; TONG Ming-ming; MA Kai-qing; HAN Da-xiong; ZHANG Li-wei; Key Laboratory of Chemical Biology and Molecular Engineering of Ministry of Education; Institute of Molecular Science; Shanxi University; Modern Research Center for Traditional Chinese Medicine; School of Pharmaceutical Sciences;
【作者单位】 化学生物学与分子工程教育部重点实验室山西大学分子科学研究所; 山西大学中医药现代研究中心; 厦门大学药学院;
【文献出处】 天然产物研究与开发 , Natural Product Research and Development, 编辑部邮箱 2016年 01期  
期刊荣誉：ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 胰脂肪酶; 齐墩果酸衍生物; 抑酶活性; 抑制类型;
【英文关键词】 pancreatic lipase; oleanolic acid derivatives; inhibition of enzyme activity; inhibition type;
【摘要】 本文首先以天然胰脂肪酶抑制剂齐墩果酸作为原料,设计合成新型齐墩果酸衍生物,并对其结构进行1H NMR、13C NMR及MS表征,然后采用对硝基苯酚法对其抑制胰脂肪酶作用进行研究,最后通过分子对接分析其相互作用机制。结果表明,2个全新合成的衍生物,齐墩果烷-28-β-内酯和齐墩果烷-28-α,β-不饱和酯,其抑制胰脂肪酶活性(IC_(50):16.4和18.5μmol/L)均显著高于齐墩果酸(IC50:87.7μmol/L),分别为齐墩果酸的5.35倍和4.74倍。齐墩果酸和齐墩果烷-28-α,β-不饱和酯属于混合型抑制,特别地,齐墩果烷-28-β-内酯转变为竞争型抑制。抑酶活性提高主要与胰脂肪酶形成的氢键数目及衍生物的疏水性有关。
【英文摘要】 In this study,oleanolic acid derivatives were designed and synthesized from oleanolic acid,which is a natural pancreatic lipase inhibitor. The structures of synthesized derivatives was characterized by ~1 H NMR,~(13)C NMR and MS.Their inhibitory effects on pancreatic lipase were tested and their interaction mechanisms were analyzed. Results showed that two new oleanolic acid derivatives: oleanane-28-β-lactone( IC_(50): 16. 4 μmol/L) and oleanane-28-α,β-unsaturated ester( 18. 5 μmol / L),had higher inhibitor...
【基金】 国家自然科学基金(21402111); 山西省科技攻关项目(社会发展)(2014ZD0304)
【更新日期】 2016-03-01
【分类号】 R914;R96
【正文快照】 胰脂肪酶(pancreatic lipase,PL)是脂肪水解过程中的关键酶[1],由胰腺分泌到十二指肠,可水解50%~70%的食物脂肪成甘油一酯和脂肪酸。通过抑制PL的活性可阻止脂肪分解,进而使其直接通过消化道排出体外,从而达到减肥目的。同时,该酶抑制剂可直接在肠道内起作用,不需肠吸收,副作用

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