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【英文篇名】 |
Syntheses and Antitumor Activities of 3,4-Di( indole-3-yl)-2,5-diketone-1-pyrrole Imine Thiourea Compounds |
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【下载频次】 |
★★★★☆ |
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【作者】 |
时蕾;
张伶俐;
鹿泽华;
刘青峰;
张贵生; |
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【英文作者】 |
Shi Lei;
Zhang Lingli;
Lu Zehua;
Liu Qingfeng;
Zhang Guisheng;
School of Chemistry and Chemical Engineering;
Henan Normal University;
Key Laboratory of Green Chemical Media and Reactions;
Ministry of Education; |
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【作者单位】 |
河南师范大学化学化工学院;
河南师范大学绿色化学介质与反应省部共建教育部重点实验室; |
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【文献出处】 |
化学通报
, Chemistry, 编辑部邮箱
2016年 12期
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 中国期刊方阵 CJFD收录刊 |
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【中文关键词】 |
双吲哚马来酰亚胺;
1-氨基-3;
4-二(吲哚-3-基)-3-吡咯啉-2;
5-二酮;
硫脲化合物;
抗肿瘤活性; |
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【英文关键词】 |
Bisindolylmaleimide;
1-Amino-3;
4-bi(3-indole)-3-pyrroline-2;
5-diketone;
Thiourea compounds;
Antitumor activity; |
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【摘要】 |
基于双吲哚马来酰亚胺化合物和硫脲化合物的结构及多样的生物活性,通过1-氨基-3,4-二(吲哚-3-基)-3-吡咯啉-2,5-二酮与异硫氰酸酯反应,合成了17种新的3,4-二(吲哚-3-基)-2,5-二酮-1-吡咯亚胺硫脲类化合物,化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS等进行了表征。该系列化合物的初步抗肿瘤活性测试表明,它们都对细胞周期分裂蛋白25B(CDC 25B)表现出良好的抑制活性(大部分化合物的抑制率在96%以上),具有潜在的抗肿瘤活性及应用价值。 |
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【英文摘要】 |
Considering a variety of biological activities of bisindolyl maleimide and thiourea compounds,seventeen3,4-bis( indole-3-yl)-2,5-diketone-1-pyrrole imine thiourea compounds were synthesized through the reaction of 1-amino-3,4-di( indole-3-yl)-3-pyrroline-2,5-diketone with isothiocyanate. Their structures were confirmed by1 H NMR,13 C NMR and HRMS( ESI). The preliminary antitumor activities tests of the prepared compounds were performed. The results showed that most of the compounds have good inhibitory acti... |
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【基金】 |
国家自然科学基金项目(21172056);
河南省高等学校重点科研项目(14A150053,15B610005);
河南省科技厅基础与前沿技术研究项目(122300410296)资助 |
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【更新日期】 |
2016-12-26 |
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【分类号】 |
TQ463.5 |
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【正文快照】 |
*联系人,时蕾女,44岁,副教授,从事药物及功能分子的合成研究,E-mail:shirlei@sina.com;张贵生男,博士,教授,主要从事药物化学研究,E-mail:zgs@htu.cn双吲哚马来酰亚胺及其衍生物的生物活性非常广泛,可用来治疗肿瘤、糖尿病、早老年痴呆和心血管等疾病[1~4]。对这类化合物的研究 |
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