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贝曲西班的改进合成

Improved Synthesis of Betrixaban

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【作者】 况羽徐启贵

【Author】 Kuang Yu;Xu Qigui;Pharmacy College,Chongqing Medical University;

【机构】 重庆医科大学药学院

【摘要】 以5-甲氧基-2-硝基苯甲酸为起始原料,经氢化、酰化、与二甲胺进行亲核加成反应,制得贝曲西班,总收率达61%以上。该方法具有原料易得、反应条件温和、收率高等优点,降低了生产成本,有良好的工业化应用前景。

【Abstract】 Betrixaban was synthesized from 5-methoxy-2-nitrobenzoic acid through hydrogenation,acylation and nucleophilic addition reaction with dimethylamine in an overall yield of 61%. The synthetic route has the advatages of easy to operate,mild conditions and high yield,it has a good prospect in industrial application.

【关键词】 贝曲西班氢化合成
【Key words】 BetrixabanHydrogenationSynthesis
  • 【分类号】TQ460.1;O621.3
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