聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺载胰岛素纳米粒的体外释药性能-中国学术期刊网络出版总库

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聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺载胰岛素纳米粒的体外释药性能

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【英文篇名】	Evaluation of in vitro insulin release from nanoparticles assembled by polyethylene glycol, polycaprolactone and polyethyleneimine
【下载频次】	★★★★★
【作者】	王颐婷; 李伟炜; 沈梅; 陈清元; 曾庆冰;
【英文作者】	WANG Yiting; LI Weiwei; SHEN Mei; CHEN Qingyuan; ZENG Qingbing; School of Pharmaceutical Sciences; Southern Medical University; Hygiene Detection Center; School of Public Health and Tropical Medicine;
【作者单位】	南方医科大学药学院; 南方医科大学公共卫生与热带医学学院卫生检测中心;
【文献出处】	南方医科大学学报 , Journal of Southern Medical University, 编辑部邮箱 2016年 01期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊 CJFD收录刊
【中文关键词】	聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺; 胰岛素; 纳米粒; 体外释放;
【英文关键词】	PEI-PCL-PEG-PCL-PEI; insulin; nanoparticles; in vitro release;
【摘要】	目的合成聚乙烯亚胺/聚己内酯/聚乙二醇/聚己内酯/聚乙烯亚胺(PEI-PCL-PEG-PCL-PEI),以其为载体制备聚合物载胰岛素(INS)缓释纳米粒,考察和优化其体外释药性能。方法利用迈克尔加成反应合成该聚合物,用傅里叶红外光谱(FT-IR)和核磁共振氢谱(1H-NMR)对其结构进行表征,荧光探针法测定其临界聚集浓度(CAC);采用溶剂挥发法制备聚合物载INS纳米粒,透射电镜观察其形态,激光散射法测定粒径及多分散指数,Bradford法测定载药情况并考察体外释放行为。结果以PEI10K-PCL4K-PEG2K-PCL4K-PEI10K为INS载体,投药比为40%wt时制备的载INS纳米粒药物利用度最大,包封率为(57.23±0.25)%,粒径为175.30±19.51 nm,48 h末的累计释放率为50.66%;此外还可通过调整聚合物不同嵌段的比例进一步降低药物突释效应。结论以PEI-PCL-PEG-PCL-PEI为载体制备的载INS纳米粒包封率、载药量较高,体外释药缓释效应明显且PEI的引入在一定程度上有助于减少突释效应。
【英文摘要】	Objective To prepare insulin- loaded polymeric nanoparticles based on polyethyleneimine- polycaprolactonepolyethylene glycol- polycaprolactone- polyethyleneimine pentablock copolymers and evaluate its in vitro release of insulin.Methods Polycaprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone(PCL-PEG-PCL) triblock copolymer was synthesized by ringopening polymerization method, and the pentablock copolymer was prepared by Michael addition reaction. The copolymers obtained were characterized by Fourier- transfor...
【基金】	广州市科技计划项目(12c32121550)
【更新日期】	2016-01-28
【分类号】	O631.3;TQ460.1
【正文快照】	胰岛素(INS)是治疗糖尿病最常用和最有效的药物,对糖尿病的治疗有着不可替代的作用,且使用过程中不会对人体产生特别的伤害。但由于INS自身稳定性差,口服或者其它非注射途径给药后易被胃肠道内强酸、碱以及消化酶破坏或降解,因此生物利用度较低[1]。近年来,具有良好生物相容?

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