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美沙拉嗪结肠靶向制剂研究进展  
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【英文篇名】 Progress of colon targeted mesalamine formulations
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【作者】 赵亚绘; 张赫然; 王彦竹; 宋丽明; 王杏林; 田沛;
【英文作者】 ZHAO Ya-hui; ZHANG He-ran; WANG Yan-zhu; SONG Li-ming; WANG Xing-lin; TIAN Pei; Tianjin Medical University; State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics; Tianjin Institute of Pharmaceutical Research Co.; Ltd.;
【作者单位】 天津医科大学; 天津药物研究院有限公司释药技术与药代动力学国家重点实验室;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2015年 12期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 美沙拉嗪; 溃疡性结肠炎; 结肠靶向; 生物相容; 生物降解;
【英文关键词】 mesalamine; ulcerative colitis; colon targeted; biocompatible; biodegradable;
【摘要】 美沙拉嗪是近30年来活动期轻中度溃疡性结肠炎的首选用药,具很好的诱导缓解和维持缓解功效。美沙拉嗪只有以原型形式到达结肠病变部位才能发挥治疗效果,而常规制剂口服后迅速被胃肠吸收经肝脏代谢,易产生腹痛、腹泻、肾毒性等不良反应,仅少量到达结肠,已上市结肠靶向美沙拉嗪则极易在小肠过早释药,结肠定位效果较差,因此新型精确美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究至关重要。本文主要综述了近年来美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究进展,以期为无毒、生物相容、生物可降解、精准结肠靶向的高剂量美沙拉嗪制剂的开发提供参考依据。
【英文摘要】 As the first-line treatment therapy for active mild to moderate ulcerative colitis in the last thirty years,mesalamine is efficacious in inducing and maintaining remission of ulcerative colitis patients. Only in the prototype form can mesalamine play a therapeutic role on the inflamed colonic mucosa,while conventional mesalamine formulations are rapidly absorbed by gastrointestinal tract and metabolized by liver following oral administration which remain little at the colon inflamed target site and lead to ...
【基金】 国家“重大新药创制”科技重大专项(2014ZX09507005-001)
【更新日期】 2015-07-21
【分类号】 R943
【正文快照】 药代动力学国家重点实验室,天津300193)溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)是慢性肠道疾病,病程迁延不愈,病变区域位于结肠黏膜及下层,呈连续弥漫分布,累及乙状结肠、直肠、肝胆管、皮肤及关节,主要症状为腹泻、腹痛、黏液脓血便等,长期不治可诱发癌变。UC患者结直肠癌风险高

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