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以离子液体为反应介质一锅法合成索拉非尼  
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【英文篇名】 One-pot synthesis of sorafenib in the presence of ionic liquids
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【作者】 周天舒; 乔文庆; 李小云; 张泽丽; 吴硕;
【英文作者】 ZHOU Tian-shu; QIAO Wen-qing; LI Xiao-yun; ZHANG Ze-li; WU Shuo; CSPC Zhongqi Pharmaceutical Technology (Shijiazhuang) Co.; Ltd.; Hebei Technest Biotech Co.; Hebei University of Science and Technology;
【作者单位】 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司; 河北天宁生物科技有限公司; 河北科技大学;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2015年 09期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 索拉非尼; 离子液体; 一锅法;
【英文关键词】 sorafenib; ionic liquid; one-pot synthesis;
【摘要】 目的:以离子液体为反应介质,筛选出绿色合成索拉非尼的较优条件。方法:在离子液体[EMIM]BF4中分别制备了4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺和4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯中间体,二者进一步反应制得索拉非尼,进而考察反应温度、反应时间、中间体滴加顺序和离子液体循环使用次数对索拉非尼收率的影响。结果:最终筛选得到绿色合成索拉非尼的反应条件,即将含有4-(4-氨基苯氧基)-N-甲基-2-吡啶甲酰胺的离子液体滴加到4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯的离子液体中,室温下反应2 h,索拉非尼的收率为60%(以4-氯-2-甲基氨甲酰基吡啶计)。结论:以循环使用的离子液体[EMIM]BF4为反应介质一锅法合成了索拉非尼,为绿色合成索拉非尼提供了可行的合成路径。
【英文摘要】 Objective: To select better synthetic conditions with ionic liquid as reaction medium for the environment-friendly synthesis of sorafenib. Methods: 4-(4-Aminophenoxy)-N-methyl-2-pyridine formamide and 4-chloro-3-( trifluoromethyl) phenylisocyanate were prepared in the ionic liquid [EMIM]BF4,respectively. Sorafenib was synthesized by reaction of aforementioned intermediates. The effects of reaction temperature,reaction time,feeding order,and the circulation use of ionic liquid on the yield of sorafenib were ...
【基金】 国家“重大新药创制”科技重大专项(2014ZX09507001)
【更新日期】 2015-06-18
【分类号】 R914.5
【正文快照】 索拉非尼的化学名为N-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]-N'-[4-[2-(N-甲基氨甲酰基)-4-吡啶基氧基]苯基]脲,是拜耳公司和ONXY公司共同研制的一种小分子多靶点的癌症治疗药物,临床上用于肝细胞癌(HCC)、肾细胞癌(RCC)和分化甲状腺癌(DTC)的治疗[1]。索拉非尼与其他药物联合应用,显示了良

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