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TY602-1的抗凝血作用研究  
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【英文篇名】 Study on anticoagulant effect of TY602-1
【下载频次】 ★★★★
【作者】 商倩; 黄长江; 袁静; 张士俊;
【英文作者】 SHANG Qian; HUANG Chang-jiang; YUAN Jing; ZHANG Shi-jun; Tianjin Institute of Pharmaceutical Research; Tianjin Key Laboratory of Molecular Design and Drug Discovery;
【作者单位】 天津药物研究院; 天津市新药设计与发现重点实验室;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2015年 04期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 Ⅹa因子抑制剂; 抗凝血; TY602-1;
【英文关键词】 factor Ⅹa inhibitor; anticoagulation; TY602-1;
【摘要】 目的:探讨TY602-1的抗凝血作用及其作用机制。方法:采用离体FⅩa酶活性测定法、小鼠体内凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)的测定实验、大鼠动静脉旁路丝线上血栓形成实验、大鼠下腔静脉血栓模型实验,观察TY602-1的抗凝血药效。结果:TY602-1能抑制FⅩa活性;口服1.25,2.5,5和10 mg·kg-1剂量时明显延长小鼠PT和APTT,但对TT无明显影响;口服10 mg·kg-1剂量能明显抑制大鼠动静脉旁路血栓和下腔静脉血栓形成。结论:TY602-1是一种具有较强抗凝血作用的FⅩa抑制剂,可作为预防和治疗深度静脉血栓和肺动脉栓塞的药物使用。
【英文摘要】 Objective: To investigate the anticoagulant effect of TY602-1 and its mechanism. Methods: In vitro and in vivo studies were carried out to evaluate the anticoagulation activity,such as the enzyme assay in vitro,measurement of mouse plasma prothrombin time( PT),activated partial thromboplastin time( APTT) and thrombin time( TT),arteriovenous shunt model in rats,and rat venous stasis model. Results: TY602-1 could inhibit the activity of the coagulation factor FⅩ a. Intragastric administration of 1. 25,2. 5,5,...
【基金】 天津市科技计划项目(12ZCZDSY01100)
【更新日期】 2015-04-07
【分类号】 R965
【正文快照】 目前,临床使用的口服抗凝药主要包括维生素K拮抗剂、凝血因子Ⅹa(FⅩa)抑制剂和凝血酶抑制剂。选择性的FⅩa抑制剂能克服维生素K拮抗剂治疗窗狭窄、起效慢、与很多药物和食物有相互作用等缺陷[1],而且其不会影响体内现有凝血酶水平,对基本的凝血过程不会有较大影响,相较于凝血?

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