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6-烷氨基-2-乙硫基嘌呤核苷化合物的合成及抗血小板聚集活性研究  
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【英文篇名】 Synthesis of 6-Alkylamino-2-ethylthiopurine Nucleoside Compounds and Their Antiplatelet Aggregation Activities
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【作者】 王子健; 李顺来; 于明武; 骆媛; 王帅; 王永安; 杜洪光;
【英文作者】 Wang; Zijian; Li; Shunlai; Yu; Mingwu; Luo; Yuan; Shuai; Yongan; Du; Hongguang; Beijing University of Chemical Technology; Institute of Pharmacology and Toxicology; Academy of Military Medical Sciences; State Key Laboratory of Toxicology and Medical Countermeasures;
【作者单位】 北京化工大学理学院; 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学研究国家重点实验室;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2015年 10期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 嘌呤衍生物; 合成; 结构表征; 抗血小板聚集活性;
【英文关键词】 purine derivatives; synthesis; structure characterization; antiplatelet aggregation activity;
【摘要】 以鸟苷(1)为原料,与乙酸酐经过糖环羟基保护反应,得到2',3',5'-三-O-乙酰基鸟苷(2);2与对甲苯磺酰氯反应,得到9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)-2-氨基-6-对甲苯磺酰氧基嘌呤(3);3与亚硝酸异戊酯和二乙基二硫醚反应,得到9-(2',3',5'-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖)-6-对甲苯磺酰氧基-2-乙硫基嘌呤(4);4经过胺解和脱糖环羟基保护反应得到10个未见报道的6-烷氨基-2-乙硫基嘌呤核苷化合物(5).化合物结构经1H NMR、13C NMR、IR和HRMS进行了表征,并对它们进行了抗血小板聚集活性测试,结果表明对抗血小板聚集显示一定的活性.
【英文摘要】 Guanosine(1) as the starting material, reacted with acetic anhydride to obtain 2',3',5'-tri-O-acetyl-guanosine(2), which reacted with Ts Cl to obtain 2-amino-6-tosyl-9-(2',3',5'-tri-O-acetyl-β-D-ribofuranosyl)purine(3). Compound 3 was diazotized with isoamyl nitrite and then reacted with dialkyl disulfides to afford 2-ethylthio-6-tosyl-9-(2',3',5'-tri-O-acetyl-β-Dribofuranosyl)purine(4). Finally, compounds 5 were acquired by aminolysis and deprotection of 4. Ten new compounds were synthesized and all compou...
【基金】 国家自然科学基金(No.21272022)资助项目~~
【更新日期】 2015-12-08
【分类号】 O621.3;TQ460.1
【正文快照】 嘌呤衍生物不仅在生命体遗传、代谢等生理活动中发挥着重要作用,而且还具有抗癌、抗肿瘤和抗血栓等重要活性[1,2].对于由血小板聚集引起的疾病,现在临床用的药物如阿司匹林、氯吡格雷等都有一定的副作用.由于嘌呤类化合物具有特殊的生理功能和药理作用,引起了人们越来越多的关?

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