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芳甲叉双噁唑啉-铜络合物催化三氟甲基丙酮酸酯与吲哚的傅-克烷基化反应研究  
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【英文篇名】 Studies on the Asymmetric Catalytic Friedel-Crafts Alkylation of Indoles with Trifluoromethyl Pyruvate Catalyzed by Heteroarylidene-BOX-Cu Complexes
【下载频次】 ★★★
【作者】 殷伯翰; 吴燕华; 麻红利; 马晓东; 傅滨; 刘吉平;
【英文作者】 Yin; Bohan; Wu; Yanhua; Ma; hongli; Xiaodong; Fu; Bin; Liu; Jiping; College of Science; China Agricultural University;
【作者单位】 中国农业大学理学院;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2015年 10期  
期刊荣誉:中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 三氟甲基; 傅-克烷基化; 吲哚; 双噁唑啉;
【英文关键词】 trifluoromethyl; Friedel-Crafts; indole; bis-oxazoline;
【摘要】 报道了芳甲叉双噁唑啉-铜络合物催化三氟甲基丙酮酸酯对吲哚的傅-克烷基化反应,探讨了配体结构、溶剂、温度等因素对反应的影响.研究表明,反应表现出高活性和中等程度以上的对映选择性,吲哚环上取代基对催化反应有重要的影响.提供了一种合成含手性三氟甲基季碳吲哚化合物的新方法.
【英文摘要】 This paper reported the reaction of indoles with trifluoromethyl pyruvate catalyzed by heteroaryliden-tethered bis-oxazoline-Cu(II) complex, and the effects of ligand structure, solvent, temperature and different indole substrates on the catalytic reactions were investigated. The results indicate that the reaction furnished high reactivity and moderate to good enantioselectivity, and the substituents on the indole ring have important impact on the reaction. The reaction can afford the indole derivatives wit...
【基金】 国家自然科学基金(Nos.J1210064,21172255)资助项目~~
【更新日期】 2015-12-08
【分类号】 O621.251
【正文快照】 氟化学一直以来都是有机化学的一个重要研究领域,近十年来,随着它们在医药、农药和材料等方面的广泛应用,吸引了众多化学家的瞩目[1].将三氟甲基引入分子结构,可以增加化合物酸性、极性、亲脂性和代谢稳定性等性质,因此三氟甲基可显著改善药物分子的药效、降低其毒性以及改善材

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