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杂环酮腙与类似物的合成及其对结核杆菌的抑制活性  
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【英文篇名】 Synthesis and Anti-mycobacterial Activities of Heterocyclic Hydrazones and Their Bioisosteric Compounds
【下载频次】 ★★☆
【作者】 李忠洲; 赵升; 李新军; 王翠翠; 姚璐璐; 金瑞良; 邹新琢;
【英文作者】 Li; Zhongzhou; Zhao; Sheng; Xinjun; Wang; Cuicui; Yao; Lulu; Jin; Ruiliang; Zou; Xinzhuo; Department of Chemistry; East China Normal University; Shanghai Key Laboratory of Tuberculosis; Shanghai Pulmonary Hospital; Tongji University;
【作者单位】 华东师范大学化学系; 同济大学附属上海肺科医院上海市结核病(肺)重点实验室;
【文献出处】 有机化学 , Chinese Journal of Organic Chemistry, 编辑部邮箱 2015年 06期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 杂环酮腙; 合成; 结核分枝杆菌; 抑菌活性;
【英文关键词】 heterocyclic hydrazone analogs; synthesis; Mycobacterium tuberculosis; anti-mycobacterial activity;
【摘要】 22个新的杂环酮腙及其类似物被合成,其对结核分枝杆菌菌株H37Rv的抑菌活性被测定.这些化合物都显示出抑菌活性.其中,化合物(1E,4E)-1,5-二(5'-溴-2'-噻吩基)-1,4-戊二烯-3-酮-(1',4',5',6'-四氢嘧啶基)腙(1d)的MIC90为2μg/m L,显示出最高的抑菌活性;同时该化合物对单耐异烟肼菌株242、耐多药菌株2312和广泛耐药菌株1220的MIC90值分别为0.25,1.0和0.5μg/m L,也表现出很好的抑菌作用.
【英文摘要】 A total of 22 new heterocyclic hydrazones and their bioisosteric compounds were synthesized and evaluated for their activity against Mycobacterium tuberculosis, strain H37 Rv. All newly synthesized compounds showed inhibitory activities. Among these compounds,(1E,4E)-1,5-bis(5-bromo-2-thiophenyl)-1,4-pentadiene-3-one-(1,4,5,6-tetrahydro-2-pyrimidimyl)-hydrazone(1d) showed the most effective anti-tubercular activity with MIC90 value of 2 μg/m L, and exhibited an excellent inhibitory activity against isoniazi...
【更新日期】 2015-08-17
【分类号】 O626
【正文快照】 肺结核(TB)是由结核分枝杆菌(MTB)引起的一种传染病,被称为传染病中的头号杀手,曾给人类带来了巨大的灾难.利福平、异烟肼、乙胺丁醇等特效药物的成功开发及其有效的组合疗法[1,2],使该病得到有效控制.近年来,由于这些药物的长期的使用,产生了单耐、耐多药和死亡率极高的广泛等

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