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H_7K(R_2)_2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用(英文)  
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【英文篇名】 The targeting effect of H_7K(R_2)_2-modified pH-sensitive liposomes on U87-MG cells
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【作者】 赵阳; 任伟; 钟婷; 王超; 张卫强; 黄丹; 张爽; 郭阳; 姚鑫; 张烜; 张强;
【英文作者】 Yang Zhao; Wei Ren; Ting Zhong; Chao Wang; Weiqiang Zhang; Dan Huang; Shuang Zhang; Yang Guo; Xin Yao; Xuan Zhang; Qiang Zhang; Beijing Key Laboratory of Molecular Pharmaceutics and New Drug Delivery Systems; School of Pharmaceutical Sciences; Peking University Health Science Center; State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs;
【作者单位】 北京大学医学部药学院 分子药剂学与新释药系统北京市重点实验室; 北京大学医学部 天然药物及仿生药物国家重点实验室;
【文献出处】 Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences , 中国药学(英文版), 编辑部邮箱 2015年 10期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 H7K(R2)2; pH敏感脂质体; 细胞摄取途径; 二级结构; U87-MG细胞;
【英文关键词】 H7K(R2)2-modified; pH-sensitive liposomes; Cellular uptake pathway; Secondary structure; U87-MG cells;
【摘要】 为了探讨H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体对U87-MG细胞的靶向作用,本文选择香豆素-6(coumarin-6)为荧光探针构建了包载香豆素--6的H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体(coumarin--6--PSL--H7K(R2)2)。采用流式实验分别对H7K(R2)2在coumarin--6--PSL--H7K(R2)2中的比例以及coumarin-6--PSL--H7K(R2)2在U87--MG细胞的摄取途径进行研究。采用CD技术对H7K(R2)2在pH 7.4和pH 6.8条件下的二级结构进行考察。实验结果显示,H7K(R2)2在coumarin--6--PSL--H7K(R2)2中占2.5%时,其靶向作用优于1%和3.5%。细胞摄取途径实验表明,coumarin--6--PSL--H7K(R2)2进入U87--MG细胞不受菲律平、甲基--β--CD和氯丙嗪等抑制剂的影响。H7K(R2)2在pH 6.8时的二级结构多为β--turn。本研究结果表明,在H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体中,H7K(R2)2的最佳比例可确定为2.5%。H7K(R2)2修饰的pH敏感脂质体进入肿瘤细胞的途径主要通过...
【英文摘要】 The present study aimed to investigate the targeting effect of H7K(R2)2-modified pH -sensitive liposomes on U87-MG cells. Using coumarin-6 as a fluorescence probe, we prepared H7K(R2)2-modified p H-sensitive liposomes(designated as coumarin-6-PSL-H7K(R2)2). The flow cytometry assay was used to evaluate the effect of H7K(R2)2 proportions on the cellular uptake and endocytosis pathways of coumarin--6--PSL--H7K(R2)2 on U87-MG cells. The circular dichroism(CD) spectroscopy assay was used to investigate the seco...
【基金】 Specialized Research Fund for the Doctoral Program of Higher Education(Grant No.20120001110012); the National Basic Research Program of China(973 Program,Grant No.2013CB932501); National Natural Science Foundation of China(Grant No.81172992)
【更新日期】 2015-10-29
【分类号】 R96
【正文快照】 1.IntroductionThe growth of solid tumors is characterized by theuncontrolled proliferation of cancer cells and by thechanges in the tumor environment such as acidic p H[1].The typical tumor extracelllar p H(p He)in most solidtumors is reported at the rang

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