以中链脂肪酸受体GPR84为靶点的药物高通量筛选模型的建立和应用-中国学术期刊网络出版总库

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以中链脂肪酸受体GPR84为靶点的药物高通量筛选模型的建立和应用

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【英文篇名】	Establishment and Application of a High-throughput-screening Model for Medium-chain Fatty Acid-sensing Receptor GPR84
【下载频次】	★★★★★
【作者】	张庆; 杨慧; 李佳; 谢欣; 李静;
【英文作者】	ZHANG Qing; YANG Hui; LI Jia; XIE Xin; LI Jing; Institutes for Advanced Interdisciplinary Research; East China Normal University; The National Center for Drug Screening; Shanghai Institute of Materia Medica; Chinese Academy of Sciences;
【作者单位】	华东师范大学科学与技术跨学科高等研究院; 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心;
【文献出处】	生物化学与生物物理进展 , Progress in Biochemistry and Biophysics, 编辑部邮箱 2015年 04期期刊荣誉：中文核心期刊要目总览 ASPT来源刊中国期刊方阵 CJFD收录刊
【中文关键词】	GPR84; 稳定表达; 钙流实验; 高通量筛选;
【英文关键词】	GPR84; stably expressing; calcium mobilization assay; high-throughput screening;
【摘要】	G蛋白偶联受体84(GPR84)是C9-C14的中链脂肪酸受体,不仅在脂肪酸代谢和机体免疫反应中发挥着重要作用,而且与多发性硬化症、内毒素血症等炎症性免疫疾病有着密切联系.因此,找到以GPR84为靶点的配体,可能为治疗这些疾病提供一种有效的方法.构建稳定过表达GPR84受体蛋白的细胞系,为筛选GPR84为靶点的配体和研究这些免疫疾病提供了重要途径.本文将含GPR84和Gα16基因质粒共转染到HEK293细胞中,经过抗生素抗性筛选,挑取稳定表达GPR84蛋白的HEK293细胞系.用RT-PCR、免疫荧光染色等实验方法检测了GPR84基因和其编码受体蛋白的表达;用钙流实验、环腺苷酸实验、蛋白质印迹分析、流式细胞分析证实了表达的GPR84具有完整的生物学活性,并利用该细胞系进行了药物高通量筛选,得到了新的GPR84拮抗剂,为进一步阐明GPR84的生物学功能,研究并治疗与其相关免疫疾病奠定了基础.
【英文摘要】	G protein coupled receptor 84(GPR84) is medium-chain fatty acid-sensing receptor(C9~C14). It plays an important role in metabolism of fatty acid and immune response, and it's also deeply involved in inflammatory immune diseases such as multiple sclerosis and endotoxemia. It may provide an effective method to treat these diseases by finding GPR84 ligands. It's important to construct a cell line stably expressing human GPR84 for screening its ligands and researching diseases. In this research, we transfected ...
【基金】	国家科技重大专项(2012ZX09301001-005,2013ZX09507001); 国家重点基础研究发展计划(973)(2014CB541900); 国家自然科学青年科学基金(81202341)资助项目~~
【更新日期】	2015-05-28
【分类号】	R96
【正文快照】	*国家科技重大专项(2012ZX09301001-005,2013ZX09507001),国家重点基础研究发展计划(973)(2014CB541900),国家自然科学青游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)既是人和动物的一种重要能量来源,同时也是一种信号分子,具有多种生理功能[1].FFA主要是通过结合游离脂肪酸受体(free fatt

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