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磺达肝癸钠中间体——1,2,4,6-氧-乙酰基-3-氧-苄基-L-艾杜糖的合成

Synthesis of 1,2,4,6-O-Acetyl-3-O-benzyl-L-idonic

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【作者】 杜镇南罗维王建塔汤磊

【Author】 DU Zhen-nan;LUO Wei;WANG Jian-ta;TANG Lei;School of Pharmacy,Guiyang Medical College;

【机构】 贵阳医学院药学院

【摘要】 以1,2:5,6-氧-二异亚丙基-α-D-呋喃葡萄糖为原料,依次通过苄基保护、脱保护、甲磺酰化、酯交换、环氧化、水解重排并乙酰化得到标题化合物,总产率68.2%。该方法操作简便,适宜工业化。

【Abstract】 Starting from 1,2: 5,6-Di-O-isopropylidene-alpha-D-glucofuranose,the fondaparinux sodium intermediate compound,1,2,4,6-O-acetyl-3-O-benzyl-L-idonic was obtained by seven steps reaction such as benzyl protection,deprotection,mesylation,epoxidation,transesterification,hydrolysis rearrangement,and acetylation successively. The total yield was 68. 2%. The process is simple and suitable for industrial production.

【关键词】 磺达肝癸钠中间体合成
【Key words】 fondaparinux sodiumintermediate compoundsynthesis
【基金】 贵州省国际科技合作计划项目[黔科合外G字(2013-7025)];贵州省高等学校创新能力提升计划[黔教合协同创新字(2013)04];国家重大科学仪器设备开发专项(2011YQ12003506)
  • 【分类号】R914.5
  • 【被引频次】1
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