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替卡格雷的合成工艺改进
Process Improvement on the Synthesis of Ticagrelor
【摘要】 以丙二酸二乙酯和硫脲为起始原料,经环合、取代、硝化及还原等9步反应合成了替卡格雷,总收率20.9%,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证。
【Abstract】 Ticagrelor in overall yield of 20.9% was synthesized by a nine-steps reaction of cyclization,substitution,nitration and reduction reaction,etc.,using diethyl malonate and thiourea as starting materials. The stuctures were confirmed by 1H NMR and HR-ESI-MS.
【关键词】 替卡格雷；
P2Y12受体拮抗剂；
药物合成；
工艺改进；
【Key words】 Ticagrelor； P2Y12 receptor antagonist； drug synthesis； process improvement；
【Key words】 Ticagrelor； P2Y12 receptor antagonist； drug synthesis； process improvement；
【基金】 国家重大新药创制专项项目(2011ZX09401-009);国家科技重大专项“重大新药创制”课题(2013ZX09102104)
- 【文献出处】 合成化学 ,Chinese Journal of Synthetic Chemistry , 编辑部邮箱 ,2015年07期
- 【分类号】R914.5
- 【被引频次】4
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