PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂S1联合索拉非尼对小细胞肺癌的抗肿瘤作用研究-中国学术期刊网络出版总库

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PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂S1联合索拉非尼对小细胞肺癌的抗肿瘤作用研究

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【英文篇名】	Combination of S1,a novel PI3K/mTOR dual inhibitor,with sorafenib to treat small cell lung cancer
【下载频次】	★★★★★
【作者】	王娟; 马淑梅; 陈秀华; 张三奇; 梅其炳;
【英文作者】	WANG Juan; MA Shu-mei; CHEN Xiu-hua; ZHANG San-qi; MEI Qi-bin; Center for Pharmacological Evaluation and Research; Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry; Department of Medicinal Chemistry; School of Pharmacy; Health Science Center; Xi'an Jiaotong University;
【作者单位】	上海医药工业研究院药理评价研究中心; 西安交通大学生命科学中心药学院药物化学部;
【文献出处】	世界临床药物 , World Clinical Drugs, 编辑部邮箱 2015年 11期期刊荣誉：ASPT来源刊 CJFD收录刊
【中文关键词】	小细胞肺癌(SCLC); PI3K/Akt/m TOR通路抑制剂; 索拉非尼; 抗肿瘤药物;
【英文关键词】	small cell lung cancer(SCLC); PI3K/Akt/m TOR pathways inhibitor; sorafenib; anti-tumor drug;
【摘要】	目的探讨PI3K/Akt/m TOR通路新型抑制剂S1和Ras/Raf/MAPK抑制剂索拉非尼联合用于小细胞肺癌(SCLC)的抗肿瘤作用。方法通过体外增殖抑制试验、克隆形成试验、Transwell小室细胞侵袭试验和划痕试验,评价单独用药和联合用药对NCI-H446细胞的抑制作用。结果 S1作用24、48和72 h对NCI-H446细胞抑制作用的IC_50分别为92.82、23.19和1.79μmol/L,联用索拉非尼的IC_50分别为5.79、1.84和0.19μmol/L。药物作用72 h,所有联合组药物联合作用指数(CI)均小于1。克隆形成试验:0.4μmol/L S1+2μmol/L索拉非尼联合用药组抑制率为54.49%,克隆数与同剂量各单独给药组比较,差异均具有统计学意义(P<0.01);2μmol/L S1+2μmol/L索拉非尼联合用药组抑制率为72.46%,克隆数与索拉非尼2μmol/L组,比较差异具有统计学意义(P<0.01)。侵袭抑制试验:2μmol/L S1+4μmol/L索拉非尼联合用药组对NCI-H446细胞的抑制率高达76.84%,侵袭数与同等剂量单独给药组比较差异,均具有统计学意义...
【英文摘要】	Objective To evaluate the in vitro effects of a PI3K/m TOR dual inhibitor S1 alone or in combination with the multi-kinase inhibitor sorafenib on NCI-H446 SCLC cells. Methods The efficacy of S1 alone or in combination with sorafenib in NCI-H446 were evaluated through anti-proliferation assay, colony formation assay, transwell invasion assay, and wound healing assay. Results The NCI-H446 cells treated with S1 in 24, 48 and 72 h, resulted in reduced tumor cell proliferation with IC_50 of 92.82, 23.29 and 1.79...
【更新日期】	2015-12-21
【分类号】	R734.2
【正文快照】	肺癌是最常见的恶性肿瘤,我国肺癌的发生率位列各种恶性肿瘤首位[1]。小细胞肺癌(SCLC)恶性程度高,尽管其在所有肺癌病例中的占比小于非小细胞肺癌(NSCLC),但也在15%左右。其对放化疗敏感,但易发生耐药。贝伐单抗、组蛋白去乙酰化酶抑制剂和DNA甲基转移酶抑制剂等靶向治疗药物?

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