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一种可口服使用的壳聚糖季铵盐紫杉醇纳米粒研制  
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【英文篇名】 Paclitaxel Conjugated Trimethyl Chitosan Nanoparticles as Potential Drug Delivery Systems for Cancer Therapy Via Oral Administration
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【作者】 贺睿; 唐翠; 印春华;
【英文作者】 HE Rui; TANG Cui; YIN Chunhua; School of Life Sciences; Fudan University;
【作者单位】 复旦大学生命科学学院;
【文献出处】 复旦学报(自然科学版) , Journal of Fudan University(Natural Science), 编辑部邮箱 2015年 04期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 纳米粒; 壳聚糖季铵盐; 紫杉醇; 口服给药;
【英文关键词】 nanoparticles; trimethyl chitosan; paclitaxel; oral delivery;
【摘要】 设计并制备壳聚糖季铵盐-紫杉醇纳米粒(TP NPs),用于口服递送抗肿瘤药物紫杉醇(PTX).以30ku和200ku壳聚糖合成壳聚糖季铵盐,并进一步与PTX通过生理条件下可断裂的化学键共价连接,分别命名为TP(30)和TP(200).两亲性TP(30)和TP(200)载药量约为11%,且在水中可自组装形成粒径分布均一的纳米粒(TP(30)NPs和TP(200)NPs).TP(30)NPs和TP(200)NPs平均粒径分别为166.2nm和193.7nm,且可在pH 7.4磷酸盐缓冲液中持续缓慢释放药物达10d.TP(30)NPs和TP(200)NPs的小肠黏膜黏附力均显著高于壳聚糖季铵盐.促渗透作用的研究结果表明TP(30)NPs和TP(200)NPs可显著提高PTX的离体小肠转运,表观渗透系数分别为游离PTX的13.1和6.1倍.因此,本研究中的TP NPs有望用于口服递送抗肿瘤药物.
【英文摘要】 Paclitaxel(PTX)conjugated trimethyl chitosan nanoparticles(TP NPs)were developed through a cleavable linker for oral delivery of PTX.Chitosan with 30 and 200ku was used to synthesize trimethyl chitosan and then prepare TP(30)and TP(200).As the amphiphilic conjugates,TP(30)and TP(200)containing approximately 11% PTX could self-assemble into nanoparticles with average sizes of 166.2and 193.7 nm,respectively.TP NPs presented a sustained release of PTX for 10 days under physiological condition(pH7.4).TP(30)NPs ...
【更新日期】 2015-09-16
【分类号】 R943
【正文快照】 口服给药具有使用方便、患者顺应性良好、成本低廉等优势,是一种优选的给药方式[1-2].然而,常用的抗肿瘤化疗药物多属于生物药剂学分类中的Ⅳ类药物(低溶解度、低渗透性药物),诸多问题限制其口服使用[3].紫杉醇(Paclitaxel,PTX)是一种有效的广谱抗肿瘤药物,对乳腺癌、卵巢癌、?

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