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米格列奈钙的合成新工艺  
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【英文篇名】 New synthetic process of mitiglinide calcium
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【作者】 王江霞; 王盼; 齐珊; 刘立云; 尚振华;
【英文作者】 WANG Jiang-xia; WANG Pan; QI Shan; LIU Li-yun; SHANG Zhen-hua; College of Chemical and Pharmaceutical Engineering; Hebei University of Science and Technology; Shijiazhuang Pharmaceutical Group Co.; Ltd.;
【作者单位】 河北科技大学化学与制药工程学院; 石药集团;
【文献出处】 中国新药杂志 , Chinese Journal of New Drugs, 编辑部邮箱 2014年 10期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  中国期刊方阵  CJFD收录刊
【中文关键词】 米格列奈钙; (S)-2-苄基丁二酸; 抗糖尿病药物; 合成;
【英文关键词】 mitiglinide calcium; (S)-2-benzylsuccinic acid; anti-diabetic agents; synthesis;
【摘要】 目的:对目前米格列奈钙的合成路线进行优化,以获得可用于工业生产的工艺路线。方法:以(S)-2-苄基丁二酸和CDI为起始原料,制得活性酰胺后与顺式全氢异吲哚盐酸盐反应,再与氯化苄成酯后进行提纯精制,脱苄基后钙化成盐得到米格列奈钙。结果:所得米格列奈钙经HPLC检测纯度达到99.88%以上,总收率为24.46%。结论:该合成路线操作简单,收率较高,产品纯度高,适合工业化生产。
【英文摘要】 Objective: To optimize the current synthesis routes for developing a new synthetic route for mitiglinide calcium production. Methods:(S)-2-benzylsuccinic acid and CDI were used as the starting materials to get the active amide. Then the active amide was reacted with the hydrochloride salt of cis-hexahydroisoindoline and benzyl chloride to get purified benzyl ester; thereafter,debenzylation and calcification were done to get mitiglinide calcium. Results: Mitiglinide calcium was synthesized with a total yield...
【更新日期】 2014-07-04
【分类号】 R914.5
【正文快照】 米格列奈钙(mitiglinide calcium,1),化学名为(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢-2-异二氢吲哚基羰基)丙酸钙二水合物,是由日本Kissei(桔生)制药公司研制的ATP依赖型钾离子通道阻滞剂[1],2004年首次在日本上市,临床用于治疗2型糖尿病。其降血糖作用的机制是通过与KATP通道的磺脲类受体相?

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