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探针药物法评价丁苯酞对大鼠体内CYP3A酶活性的影响  
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【英文篇名】 Probe drugs for detecting effect of butylphthalide on CYP3A in rats
【下载频次】 ★★★★☆
【作者】 杨秀岭; 王淑梅; 赵永红; 张志清; 刘建; 韩亚娟;
【英文作者】 YANG Xiu-ling; WANG Shu-mei; ZHAO Yong-hong; ZHANG Zhi-qing; LIU Jian; HAN Ya-juan; Department of Pharmacy; Second Hospital of Hebei Medical University; School of Pharmacy; Hebei Medical University;
【作者单位】 河北医科大学第二医院药学部; 河北医科大学药学院;
【文献出处】 中南药学 , Central South Pharmacy, 编辑部邮箱 2014年 04期  
期刊荣誉:ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 丁苯酞; 咪达唑仑; 药动学; CYP3A; 高效液相色谱法;
【英文关键词】 butylphthalide; midazolam; pharmacokinetics; CYP3A; HPLC;
【摘要】 目的研究丁苯酞连续多次灌胃给药对大鼠CYP3A酶活性的影响。方法 40只Wistar大鼠随机分为4组。对照组灌胃给予橄榄油;实验组分为低、中、高3个剂量组,分别灌胃给予丁苯酞40、80、160 mg·kg-1(以橄榄油溶解)。对照组和实验组均连续灌胃5 d,于第6日尾静脉注射探针药物咪达唑仑(4 mg·kg-1)后由眼底静脉丛取血,高效液相色谱法测定血药浓度,以DAS 2.1.1药物动力学程序拟合药动学参数,以SPSS18.0软件对组间各参数进行统计分析。结果咪达唑仑在0.06~30μg·mL-1内线性关系良好(r=0.999 4);日内、日间RSD<13%;绝对回收率为80.59%~96.5%。咪达唑仑单用及与低、中、高剂量丁苯酞合用比较,药动学参数AUC0~t、AUC0~∞、t1/2、CLZ、VZ没有显著性差别(P>0.05)。结论丁苯酞对大鼠体内CYP3A酶活性没有影响。
【英文摘要】 Objective To investigate the effect of butylphthalide on the enzymic activity of CYP3A in rats. Methods Forty Wistar rats were randomly divided into 4 groups. The control group was intragastrically given vegetable oil; and the experimental group was subdivided into low, medium and high dose groups, intragastrically given butylphthalide 40, 80, and 160 mg · kg- 1(dissolved by vegetable oil), respectively. The experimental group and the control group were gavage dose for 5 days consecutively. Midazolam(4 mg ·...
【基金】 河北省卫生厅资助项目(No.20120070)
【更新日期】 2014-06-06
【分类号】 R966
【正文快照】 331丁苯酞为我国拥有自主知识产权的国家一类新药,对缺血性神经功能损伤有显著改善作用,可促进患者功能恢复。《中国急性缺血性脑卒中诊治指南2010》指出[1]:几项评价急性脑梗死患者口服丁苯酞的多中心随机、双盲、安慰剂对照试验证明,丁苯酞治疗组神经功能缺损和生活能力评分?

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