当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的测定及大鼠体内的药动学

【摘要】 目的了解市售当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的量及口服后藁本内酯在大鼠体内的药动学。方法用气相色谱法测定当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的量,SD大鼠灌胃给药,在设定的时间点采血0.3 mL,离心分离血浆,HPLC法测定藁本内酯的血药浓度,计算药动学参数,与藁本内酯静脉注射给药比较,对其在大鼠体内的药动学特征进行评价。结果当归腹痛宁滴丸中藁本内酯的量为0.19 mg/粒。当归腹痛宁滴丸灌胃给药后,藁本内酯25 mg/kg组,其Cmax为(620.395±47.69)μg/L,Tmax0.08 h,AUC(0-∞)(709.346±77.775)μg/L·h,t1/2z(4.331±1.278)h;12.5 mg/kg组Cmax为(173.902±13.654)μg/L,Tmax0.08 h,AUC(0-∞)(365.003±72.813)μg/L·h,t1/2z(2.236±0.188)h;静脉注射藁本内酯25 mg/kg后Cmax(675.965±41.968)μg/L,Tmax0.08 h,AUC(0-∞)(949.501±63.182)μg/L·h,t1/2z(3.085±0.137)h;静脉注射12.5 mg/kg时Cmax(391.402±25.251)μg/L,Tmax0.08 h,AUC(0-∞)(391.078±26.609)μg/L·h,t1/2z(2.985±0.241)h。结论当归腹痛宁滴丸口服,其有效成分藁本内酯胃肠道吸收迅速,生物利用度高,给药后药时曲线呈双吸收峰,可能与滴丸中藁本内酯释放特征有关。更多还原