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苦参中钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制活性成分的研究  
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【英文篇名】 Sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitors from Sophora flavescens
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【作者】 杨新洲; 杨静; 汪超; 万近福; 袁经权; 任永申;
【英文作者】 YANG Xin-zhou; YANG Jing; WANG Chao; WAN Jin-fu; YUAN Jing-quan; REN Yong-shen; College of Pharmacy; South - Central University for Nationalities; Insititute of Yunan Baiyao Group Co. LTD; Guangxi Institute of Medicinal Plant;
【作者单位】 中南民族大学药学院; 云南白药集团股份有限公司研究院; 广西药用植物园;
【文献出处】 云南大学学报(自然科学版) , Journal of Yunnan University(Natural Sciences Edition), 编辑部邮箱 2014年 02期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 苦参; 化学成分; 黄酮苷; SGLT2抑制剂;
【英文关键词】 Sophora flavescens; chemical constituents; flavonoid glycosides; SGLT2 inhibitors;
【摘要】 对一个含400种中草药和民族药的组分库进行活性筛选,结果显示苦参的甲醇提取物具有良好的抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)的活性.在生物活性导向的分离纯化策略下,运用中压柱色谱和半制备高效制备液相色谱对苦参甲醇提取物的活性成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定所分离化合物的结构,并对所得到的化合物进行抑制SGLT2活性测试.从苦参的甲醇提取物中分离得到7个黄酮苷类化合物,鉴定为芒柄花素-7-O-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、芒柄花素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、三叶豆紫檀苷(3)、(-)-高丽槐素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(4)、6'-乙酰三叶豆紫檀苷(5)、罗思菌素(6)、芒柄花苷(7).除化合物3外,其他化合物均为首次从苦参中分离得到.7个化合物均有抑制SGLT2的活性,其中具有高丽槐素苷元结构的苷类成分3~5具有较好的抑制SGLT2的活性,对SGLT2的抑制活性的IC50范围为2.61~4.47μmol/L.
【英文摘要】 To discover new bioactive Sodium- dependent glucose cotransporter 2( SGLT2) inhibitors from the traditional Chinese medicine: Kushen( roots of Sophora flavescens),the bioassay- guided purification of an active methanolic fraction was performed. Seven known flavonoid glycosides were isolated and determined. Their structures were elucidated as formononetin 7- O- β- D- xylopyranosyl-( 1→6)- β- D- glucopyranoside( 1),formononetin 7- O- β- D- apiofuranosyl-( 1→6)- β- D- glucopyranoside( 2),trifolirhizin( 3),(-)-...
【基金】 人事部留学人员科技活动项目择优资助项目(BZY12006); 国家自然科学基金(81102798); 武汉市青年科技晨光计划项目(2013070104010028)
【更新日期】 2014-06-13
【分类号】 R284.1
【正文快照】 糖尿病(Diabetes mellitus,DM)是一种多病因的代谢性疾病,其特点是慢性高血糖,伴随因胰岛素(In-sulin)分泌或作用缺陷所引起的糖、脂肪和蛋白质代谢紊乱[1].Ⅱ型糖尿病占患者群体的90%以上,目前全世界糖尿病例约2.9亿,成为继心血管和肿瘤疾病之后,威胁人类健康的第三大疾病[2].

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