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Rho激酶与疼痛及其抑制剂的临床应用  
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【英文篇名】 Rho kinase and pain and clinical application of its inhibitors
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【作者】 张雪琼; 张永鹤;
【英文作者】 ZHANG Xue-qiong; ZHANG Yong-he; Dept of Pharmacology; Peking University Health Science Center;
【作者单位】 北京大学医学部基础医学院药理学系;
【文献出处】 中国药理学通报 , Chinese Pharmacological Bulletin, 编辑部邮箱 2014年 04期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 Rho蛋白; Rho激酶; 疼痛; 抑制剂; 药物靶点; 镇痛;
【英文关键词】 Rho; Rho-kinase; pain; inhibitor; drug target; analgesia;
【摘要】 小分子GTP结合蛋白Rho及其下游Rho激酶对细胞的收缩、迁移、增殖、黏附和凋亡等活动具有重要的调控作用。该文通过阐述Rho/Rho激酶信号通路在疼痛的产生和持续过程中的作用及其抑制剂在临床研究中的使用案例,探讨Rho/Rho激酶作为镇痛药物的作用靶点的可能性。大量的实验和临床研究表明,Rho/Rho激酶通过其介导的细胞信号传导系统参与神经性疼痛、炎症性疼痛、糖尿病性周围神经疼痛、脑血管痉挛、血管痉挛性心绞痛及骨癌痛等,因此,Rho/Rho激酶可作为防治疼痛的潜在药物作用靶点,为临床上预防和治疗疼痛提供新的思路和策略。
【英文摘要】 Small GTP binding protein Rho and its downstream Rho-kinase pathway play an important role in the various cellular functions,including contraction,migration,proliferation,adhesion and apoptosis,etc. This article reviews the role of Rho / Rho-kinase pathway in the pain generation and development and clinical application of Rho / Rho-kinase inhibitors. It discusses the feasibility of Rho / Rho-kinase as a target for analgesics. Accumulating experimental and clinical evidences indicate that Rho / Rho-kinase pa...
【基金】 国家自然科学基金面上项目(No 81173031,81202511)
【更新日期】 2014-07-22
【分类号】 R402
【正文快照】 Rho是一种小分子G蛋白,RhoGTP蛋白存在GDP、GTP两种结合形式,在失活与激活状态之间转化而扮演着“分子开关”的角色。Rho激酶(Rho-associated coiled-coil-formingkinases,ROCK)是Rho的主要效应底物,含有两种异构体ROCK1及ROCK2,属于丝/苏氨酸蛋白激酶[1]。研究表明[2-3],Rho/R

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