【摘要】 目的研究依普利酮片单次及多次给药后的人体药动学。方法 30名健康志愿者分为三组,分别服用依普利酮片50、100、200 mg,其中100 mg组为多次给药组,连续给药7 d;采集24 h内动态血标本,高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中依普利酮的浓度,并采用DAS 3.2.4软件对试验数据进行处理,计算药动学参数。结果单次口服50、100和200 mg依普利酮片的主要药动学参数ρ_max分别为（723.20±203.59）、（1 212.47±249.52）、（2 053.32±394.06）μg·L^-1,t_max分别为（1.8±0.7）、（2.1±0.9）、（1.9±0.4）h,t_1/2分别为（2.6±0.4）、（3.0±0.7）、（3.4±1.3）h,AUC_0-24h分别为（3 621.29±1 1 17.37）、（7 492.68±2 031.58）、（13 796.25±4 594.37）μg·h·L^-1,AUC_0-∞分别为（3 710.53±1 144.47）、（7 592.98±2 082.12）、（14 074.54±4 870.39）μg·h·L^-1。多次给药100 mg后的药动学参数ρ_max为（1 231.83±209.99）μg·L^-1,t_max为（1.7±0.9）h,t_1/2为（3.0±0.8）h,AUC_0-24h为（7 043.78±1 818.54）μg·h·L^-1,AUC_0-∞为（7 131.65±1 840.84）μg·h·L^-1。结论在50²00 mg给药剂量范围内,依普利酮片在体内呈线性动力学特征。更多还原

【Abstract】 AIM To study the pharmacokinetics of the eplerenone tablets in Chinese healthy volunteers after single-dose and multiple-dose administrations.METHODS Thirty Chinese healthy volunteers were randomly divided to three groups and given eplerenon 50,100 and 200 mg once daily respectively.The multiple-dose group was administrated with eplerenon 100 mg once daily for 7 days.Intensive blood sampling was performed from thirty volunteers within 24 h after the single dosing and the last dose of the multiple dosing.HPLC-MS/MS method was developed and validated for the determination of eplerenone in plasma.The pharmacokinetic parameters were calculated by DAS 3.2.4 software.RESULTS After a single-dose of the different dose levels（50,100 and 200 mg）,the main pharmacokinetics parameters of eplerenone were as follows,ρ_max were（723.20±203.59）,（1 212.47±249.52） and（2 053.32±394.06） μg·L^-1,t_max were（1.8±0.7）,（2.1±0.9） and（1.9±0.4） h;t_1/2 were（2.6±0.4）,（3.0±0.7） and（3.4±1.3） h,AUC_{0-24 h}were（3 621.29±1 117.37）,（7 492.68±2 031.58） and（13 796.25±4 594.37） μg·h·L^-1,AUC_0-∞ were（3 710.53±1 144.47）,（7 592.98±2 082.12） and（14 074.54±4 870.39） μg·h·L^-1,respectively.The main pharmacokinetics parameters after 100 mg qd for seven days were as follows,ρ_max was（1 231.83±209.99） μg·L^-1,t_max（1.7±0.9） h,t_1/2 was（3.0±0.8） h,AUC_{0-24 h} was（7 043.78±1 818.54） μg·h·L^-1,AUC_0-∞ was（7 131.65±1 840.84） μg·h·L^-1.CONCLUSION The pharmacokinetics parameters of eplerenone are linear in the dose range from 50-200 mg.更多还原