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2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性  
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【英文篇名】 Synthesis and Antitumor Activity of 2-(Arylpiperazine) Acetamino-5-Substituted-Benzothiazole Compounds
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【作者】 刘文虎; 刘毅; 常晋霞;
【英文作者】 LIU Wenhu; LIU Yi; CHANG Jinxia; North Sichuan Medical College; Department of Pharmacology; Department of Microbiology and Immunology;
【作者单位】 川北医学院药理学教研室; 川北医学院微生物学与免疫学教研室;
【文献出处】 中国现代应用药学 , Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy, 编辑部邮箱 2014年 03期  
期刊荣誉：中文核心期刊要目总览  ASPT来源刊  CJFD收录刊
【中文关键词】 苯并噻唑; 合成; 抗肿瘤活性;
【英文关键词】 benzothiazoles; synthesis; antitumor activity;
【摘要】 目的合成新型苯并噻唑衍生物并研究其抗肿瘤活性。方法以3-取代苯胺为原料合成系列2-(芳基哌嗪)乙酰氨基-5-取代-苯并噻唑衍生物,采用MTT法测试了化合物对肿瘤细胞的抑制作用。结果合成了12个新的苯并噻唑衍生物,化合物结构经1H-NMR、ESI-MS和元素分析确证。结论多数目标化合物对5种肿瘤细胞株具抗增殖作用,部分化合物显示出与阳性对照药物5-氟尿嘧啶相当的抗肿瘤活性。
【英文摘要】 OBJECTIVE To synthesize novel benzothiazole derivatives and investigate their antitumor activities. METHODS A series of 2-(arylpiperazine) acetamino-5-substituted-benzothiazole compounds were synthesized from 3-substituted anilines, and their antitumor activities were evaluated in vitro by the standard MTT assay. RESULTS Twelve novel benzothiazole derivatives were synthesized and their structures were confirmed with 1H-NMR, ESI-MS and elemental analysis. CONCLUSION Most of the target compounds showed antitu...
【基金】 川北医学院重点发展项目(CBY11-A-ZP07); 南充市科技计划项目(13A0033)
【更新日期】 2014-06-13
【分类号】 R914.5;R962
【正文快照】 苯并噻唑类化合物具有广泛的生物活性[1]。当前,以苯并噻唑为母体的抗肿瘤活性化合物的研究已成为药物研发的热点之一,如抗肿瘤药物phortress在体内可转变为亲脂性化合物2-(4-氨基苯基)-5-氟苯并噻唑(5F-203),后者作为潜在的芳烃受体(AhR)激动剂,诱导CYP1A1表达,再经表达的CYP1

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